Гамма бутиробетаина что это

CleverMindRu

Все о Мозге!

Мельдоний: Истинный Энергетик

Если вы читаете эту статью в первой половине 2016 года, то должны знать о нашумевшем в последние несколько месяцев препарате – Мельдонии. Он активно применяется профессиональными спортсменами и видимо, действительно эффективен, раз с 2016 года он стал считаться допинговым средством. Количество дисквалифицированных, только за первые 3 месяца выглядит довольно внушительно. Но как же он работает, за счёт чего он снискал такую популярность и кому он может быть полезен?

Мельдоний появился в 1970 году в Латвии для лечения сердечных заболеваний. Но приобрел наибольшую популярность в странах СНГ, причем популярность, в настоящее время, стремительно растет.

Как работает Мельдоний

Вообще, этот препарат имеет один основной механизм действия из которого вытекают самые разнообразные свойства. Далее цитата из инструкции: «Ингибирует фермент гамма-бутиробетаин гидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (в т.ч. ацилкарнитина, блокирующего доставку АТФ к органеллам клетки)».

Теперь будем переводить:

— Ингибирование означает препятствование, запрещения действия. Сон является ингибитором состояния бодрости, а водка – это ингибитор адекватности.

— Карнитин. Известная спортивная добавка, позиционирующаяся как жиросжигатель. Работает через транспорт (перемещение) жирных кислот внутрь клетки для преобразования в энергию. Смысл: жирные кислоты в определенном соотношении не откладываются где-то на животе, а перемещаются и расщепляются для накопления энергии внутри клеток. Добавка весьма полезна для тех, кто на диете и/или имеет большой расход калорий в течение дня (не сидит в кресле по 8-12 часов).

— Фермент гамма-бутиробетаин гидроксилаза является тем веществом, что запускает создание карнитина из гамма-бутиробетаина.

Объединяем : Мельдоний препятствует созданию карнитина, препятствует использованию жира как источника энергии.

Почему тогда Мельдоний эффективен

Вспоминаем про объект лечения сегодняшним препаратом – Сердечно-сосудистая система. Мышечные клетки сердца производят энергию на 60-80% из жирных кислот и на 20-40% из глюкозы. Мельдоний позволяет перестроиться на производство энергии, преимущественно, через глюкозу. В этом процессе начинает требоваться больше кислорода.

Таким образом, мельдоний перестраивает метаболизм клеток, улучшает энергообеспечение, в первую очередь – клеток сердца.

Курс Мельдония

Основное противопоказание для использования – Высокое давление. Естественно, лучше не экспериментировать с любыми таблетками в детском возрасте, беременным и кормящим женщинам.

Побочки – возбуждение, тахикардия и другие признаки повышенной работоспособности.

Есть несколько состояний этого вещества, остановимся на капсулах. Точная длительность приема не установлена. Рекомендуется прием в первой половине дня или за 5 часов до сна, ведь период полураспада Мельдония 4-5 часов. Курс состоит из таблеток 250 мг, 2-4 раза в сутки.

Эффекты Мельдония

— Помимо назначения врачами, препарат может быть полезен для спортсменов с акцентом на мышечную выносливость.

— Интересен и для улучшения интеллектуальных способностей, ведь мозг любит потреблять энергию. А если ее станет больше, то и работа пройдет продуктивнее.

— Улучшает транспорт глюкозы и кислорода.

— Помогает людям с большой массой тела или с заболеваниями сердца.

С чем совмещать

Вопрос сложный. Мельдоний изменяет энергопотребление в сторону глюкозы, поэтому, если вы практикуете различные кето-диеты или любые другие «безуглеводные», то эффект вероятно получится неоднозначным. С Мельдонием на первый план выдвигаются именно углеводы и кислород. Именно поэтому он так популярен в видах спорта с длительной нагрузкой: бег, гимнастика, биатлон, теннис, футбол и т.д.

Интеллектуальная деятельность тоже требует большого количества глюкозы – препарат полезен.

Исходя из этого, можно сказать, что Мельдоний отлично сочетается с высокими умственными или физическими нагрузками и высоким потреблением углеводов.

Карнитин или L-карнитин или Ацетил-L-карнитин полная противоположность. Прием этих добавок становится, возможно, даже опасен. Я не нашел таких исследований, однако карнитин усиливает поглощение жирных кислот для преобразования в энергию, а Мельдоний ограничивает это действие и усиливает действие на глюкозу и кислород. И совместный прием таких добавок выглядит очень странно.

Не понятно взаимодействие с психостимуляторами и седативами. С одной стороны, Мельдоний не влияет на нейромедиаторную трансмиссию и можно хоть ускорять мозг, хоть успокаивать. С другой стороны, препарат высвобождает энергию и стимуляторы предпочтительнее.

Запрет Мельдония

Тут представлена только авторская позиция, не претендую на истину.

В мире все-таки огромное влияние оказывают финансы и власть, и Мельдоний был запрещен, скорее всего, из-за выгоды третьих лиц. Он не настолько опасен, судя по механизму действия. Кроме того, даже за последние 5 лет история знает множество примеров очернения действительно рабочих веществ, особенно это заметно на рынках спортивного питания и фармакологии, которые оперируют огромными деньгами.

Цитата ученого-создателя Мельдония :

«Думаю, что это лобби производителей карнитина. Этот препарат является распространенной пищевой добавкой, которой пользуются спортсмены, бодибилдеры. Наша группа, которая в свое время разрабатывала мельдоний, констатировала, что карнитин — не безобидное средство, оно может влиять на развитие атеросклероза».

Итог:

— Помимо прямого назначения врачем, Мельдоний полезен людям, занятым тяжелым умственным или физическим трудом, а так же спортсменам.

— Работает через перенастройку метаболизма клеток в сторону большего потребления глюкозы и кислорода и меньшего – жира. Полная противоположность карнитину.

— Основной эффект – увеличение производительности труда.

— В капсулах принимается по 500-1000 мг в сутки, продолжительность индивидуальная.

Продуктивной вам работы, до скорого!

Источник

Мельдоний (Meldonium)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мельдоний

Фармакологическое действие

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. C max в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

Показания активных веществ препарата Мельдоний

В составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применение в первой половине дня. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и пути введения.

При приеме внутрь разовая доза составляет 0.25-1 г, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мельдонию.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при заболеваниях почек, особенно в течение длительного времени.

Применение у детей

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении мельдоний усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

При одновременном применении мельдония с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при данных комбинациях требуется осторожность).

Источник

Идринол®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и парабульбарного введения 100 мг/мл, 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – мельдония дигидрат без адсорбированной влаги – 100 мг (в пересчете на мельдоний безводный – 80,21 мг),

вспомогательное вещество – вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается сразу после введения. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 3-6 часов.

Фармакодинамика

Мельдоний – структурный аналог гамма-бутиробетаина – вещества, которое присутствует в каждой клетке организма человека. Мельдоний подавляет гамма-бутиробетаингидроксигеназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарницина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов умственного и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование зоны некроза, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности улучшает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии. Эффективен в случае сосудистой патологии глазного дна. Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Показания к применению

в составе комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда); хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия

в составе комплексной терапии острого нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, цереброваскулярная недостаточность)

сниженная работоспособность; физическое перенапряжение (в том числе у спортсменов)

синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией)

гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку глаза различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)

Способ применения и дозы

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Сердечно-сосудистые заболевания

В составе комплексной терапии – внутривенно по 500-1000 мг (5-10 мл раствора для внутривенного и парабульбарного введения 100 мг/мл), применяя всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения. Курс лечения – 4-6 недель.

Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) – по рекомендации врача.

Нарушения мозгового кровообращения

В острой фазе нарушения мозгового кровообращения вводят внутривенно по 500 мг (5 мл раствора для внутривенного и парабульбарного введения 100 мг/мл) 1 раз в сутки в течение 10 дней.

Сниженная работоспособность, физическое перенапряжение (в том числе у спортсменов)

При умственных и физических нагрузках (в том числе у спортсменов) назначают внутривенно по 500 мг (5 мл раствора для внутривенного и парабульбарного введения 100 мг/мл) 1 раз в сутки.

Курс лечения – 10-14 дней.

Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией)

При синдроме абстиненции применяют внутривенно по 500 мг (5 мл раствора для внутривенного и парабульбарного введения 100 мг/мл) 2 раза в сутки. Курс лечения – 10-14 дней.

Офтальмопатология (гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку глаза различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).

Препарат вводят парабульбарно по 50 мг (0,5 мл раствора для внутривенного и парабульбарного введения 100 мг/мл) в течение 10 дней, в том числе в составе комбинированной терапии.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, снижение или повышение артериального давления

Со стороны центральной нервной системы: редко – психомоторное возбуждение, головные боли

Со стороны пищеварительной системы: редко – диспептические нарушения

Аллергические реакции: редко – кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отек; очень редко – эозинофилия

Прочие: очень редко – общая слабость

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях)

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: заболевания печени и/или почек

Лекарственные взаимодействия

Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхо-литиками.

Усиливает действие сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотен-зивными средствами и периферическими вазодилататорами.

Особые указания

Идринол® не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данных о неблагоприятном воздействии препарата Идринол® на скорость психомоторных реакций не имеется.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутривенного и парабульбарного введения 100 мг/мл.

По 5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип І с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой и/или с допол­нительными цветными идентификационными кольцами или иной кодировкой.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхло­ридной и фольги алюминиевой или пленки полимерной, или без фольги и без пленки.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому приме­нению помещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Закрытое акционерное общество «ФармФирма «Сотекс», Россия

141345, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный район,

сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11

Тел./факс: (495) 956-29-30.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Закрытое акционерное общество «ФармФирма «Сотекс», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Закрытое акционерное общество «ФармФирма «Сотекс», Россия

141345, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный район,

сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11

Источник

Мельдонат-Лекфарм (Meldonat-Lekfarm)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мельдонат-Лекфарм

Раствор для инъекций в виде прозрачной бесцветной жидкости.

Фармакологическое действие

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. C max в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

Показания активных веществ препарата Мельдонат-Лекфарм

Для в/в введения: в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Для парабульбарного введения: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

При в/в введении доза составляет 0.5-1 г 1 раз/сут, длительность лечения зависит от показаний.

Парабульбарно вводят по 0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл в течение 10 дней.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мельдонию.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при заболеваниях почек, особенно в течение длительного времени.

Применение у детей

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена.

Особые указания

С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении мельдоний усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

При одновременном применении мельдония с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при данных комбинациях требуется осторожность).

Источник