Гастропротекторная терапия что это

Гастропротекторная активность аналогов дипептида глутамил-триптофана и мелатонина

1 ФГУН Институт токсикологии ФМБА России, 192019, Санкт-Петербург, ул. Бехтерева, 1.

2 ООО “ЦитоНИР”, 191023, Санкт-Петербург, Мучной пер., 2.

Скачать PDF

В экспериментах на крысах-самцах изучено гастропротекторное действие синтети­ческих дипептидов глутамил-триптофана (EW), изовалероил-глутамил-триптофана (ivEW), никотиноил-глутамил-триптофана (nEW) и мелатонина при приеме внутрь на моделях стрессорной и индометациновой язвы желудка. Установлено, что EW и мела­тонин обладают гастропротекторной активностью при профилактическом применении на модели стрессорной язвы желудка, а ivEW, nEW, EW и мелатонин — при лечебной схеме применения на модели язвы желудка, вызванной введением индометацина. Мак­симальным гастропротекторным действием обладал ivEW при лечебной схеме приме­нения. В основе терапевтической эффективности препаратов лежит их цитопротектор­ное, антиоксидантное и иммуномодулирующее действие.

ВВЕДЕНИЕ

Гастропатии, язвенная болезнь желудка и двенадца­типерстной кишки (ЯБЖДК), гиперацидные и стрес­совые гастриты широко распространены среди трудо­способного населения, что объясняет большую меди­цинскую и социальную значимость проблемы [1]. Сложность проблемы заключается в том, что, несмот­ря на применение эффективных методов лечения ЯБЖДК, возникновение рецидивов отмечается в 60- 100 % случаев. Полипрагмазия наряду со стрес­сом обусловливает дополнительное местнораздражаю­щее и альтерирующее действие в отношении желудоч­но-кишечного тракта у пожилых пациентов (использо­вание НПВС для лечения заболеваний опорно-двига­тельного аппарата и пр.).

Базисная фармакотерапия гастропатий включает следующие группы лекарственных средств: блокаторы рецепторов гистамина и протонной помпы, антациды; антигеликобактерные препараты; гастропротекторы [2].

В связи с тем что фармакотерапия ЯБЖДК пред­ставляет немалые трудности, поиски более совершен­ных по механизму действия и клиническим результа­там лекарственных средств (ЛС) могут быть плодо­творны только с учетом накопленных сведений о пато­генетических механизмах заболевания, а также долговременного опыта использования препаратов в клинике. Идеальным решением является создание ЛС с системным и местным гастропротекторным действи­ем. Повышение резистентности слизистой оболочки
желудка (СОЖ) и двенадцатиперстной кишки (СОДК) может быть достигнуто за счет активации антиоксидантной системы, нормализации психосоматического компонента, достаточной обеспеченности организма нутриентными факторами [1,3]. Важная роль отводит­ся регуляции работы трех жизненно важных и взаимосвязанных систем: нервной, иммунной и эндокринной [4]. В последние годы в медицинской практике возник­ло новое направление в терапии язвенно-эрозивных поражений ЖКТ природными (флавоноиды, феноль­ные соединения) и синтетическими (пробукол и др.) антиоксидантами, что обусловлено их позитивным влиянием на “оксидативный” стресс [1, 3]. Изучается роль иммунной системы в реализации гастропротек­торных эффектов синтетических аналогов пептидов тимуса и мелатонина 7.

В настоящем исследовании предстояло оценить эф­фективность назначаемых внутрь глутамил-триптофа­на (EW), аналогов EW: изовалероил-глутамил-трипто- фана (ivEW), никотиноил-глутамил-триптофана (nEW) и мелатонина при экспериментальной язве желудка, вызванной стрессом и индометацином, в сравнении с гастропротекторами мизопростолом и сукралфатом.

МЕТОДЫ ИССЛЕДОВАНИЯ

Моделировали два варианта гастропатии: стресс-яз­ву желудка по Селье и язвообразование при введении индометацина. За 24 ч до стресса или применения уль- церогена животных лишали пищи при свободном дос­тупе к воде, так как голодание вследствие активации анаэробного гликолиза способствует снижению уров­ня факторов защиты в слизистой желудка. Моделиро­вали язвообразование по Селье: животных иммобили­зировали в плексигласовых пеналах при температуре 4 °С в течение 3-х часов. Ульцерогенную дозу индоме­тацина (10 мг/кг) вводили в течение трех последова­тельных дней внутримышечно на стерильном апиро- генном физиологическом растворе [10, 11]. Пептиды и препараты сравнения в указанных ниже эффективных дозах вводили в желудок за 1 ч и 7 дней до моделиро­вания стрессорной язвы по Селье (профилактическая схема) или вводили в желудок в течение 7 дней от мо­мента моделирования индометациновой язвы желудка (лечебная схема). Животные контрольной группы по­лучали эквиобъемные количества растворителя в соот­ветствующих режимах.

В каждой серии были сформированы следующие экспериментальные группы по 10 – 12 животных: 1 — интактные крысы; 2 — животные с патологией, полу­чавшие физиологический раствор (контроль); 3 — животные с патологией, получавшие препарат сравнения (мизопростол, сукралфат); 4 — животные с патологией, получавшие мелатонин или один из исследуемых пептидов. На основании анализа данных литературы [1 – 3, 5-7] были выбраны следующие дозы препара­тов для исследования: EW-0,1; 1 и 10 мкг/кг; мелато­нин — 0,3 и 3 мг/кг; мизопростол — 50 мкг/кг; сукрал­фат — 200 мг/кг. Синтетические пептиды ivEW и nEW исследовали в релевантных EW дозах.

По окончании иммобилизации по Селье и проведе­ния экспериментальной терапии животных умерщвля­ли [9] путем мгновенной декапитации, желудки извле­кали, вскрывали по большой кривизне, промывали физиологическим раствором и макроскопически при яр­ком вертикальном освещении определяли число деструкций, которые дифференцировали по площади их поверхности на мелкие (М) диаметром менее 1 мм, средние (С) округлые и полосовидные от 1 мм и круп­ные (К) более 1-2 мм. Размер деструкций СОЖ определяли с помощью цифрового микроскопа “Expert Prima” (ЛОМО, Россия). Наличие крови на дне деструкций выявляли в пероксидазной реакции с субстра­том ортодианизидина гидропероксида с подкраской слизистой метиленовым синим. При этом гемсодержа­щая поверхность окрашивалась в коричнево-черный цвет на синеватом фоне интактной слизистой.

Учитывали распределение животных в группе с де­фектами слизистой оболочки по степени выраженно­сти макроскопических изменений, проводили расчёт индекса Паулса (ИП) по формуле: (среднее количество язв х % животных с язвами)/100 % и гастропротектор­ную активность (ГА): отношение ИП в контрольной группе к ИП в опытной группе. Изучаемый препарат считали активным, если ГА составляла 2 и более еди­ниц. Биохимически оценивали в 10 % гомогенатах СОЖ уровень малонового диальдегида (МДА), глута­тиона и активность миелопероксидазы (МПО) обще­принятыми методами [12 – 14]. Для проведения гисто­логического исследования участки стенки желудка фиксировали в 10 % растворе формалина через 2 ч по­сле взятия образцов и полного расслабления гладкой мускулатуры. Срезы окрашивали гематоксилин-эози­ном. Микроскопическое изучение препаратов стенки желудка проводили на микроскопе B-350 (“Optika”, Италия).

Статистическую обработку проводили с помощью программ Excel и Statistica 6.0. Результаты в таблицах представляли в виде M + а. Различия между группами оценивали с помощью критериев непараметрических методов анализа вариаций в соответствии с инструк­циями к программам обработки данных и считали значимыми при р л — отличия значимы по сравнению с группой интактных крыс при p nEW > EW « мелатонин.

Источник

Гастропротекторы

Гастропротекторы – это препараты, название которых происходит от двух греческих слов: gaster – желудок и protecto – защищать. Это значит, что гастропротекторы – «защитники» слизистой оболочки желудка. Одним из таких препаратов является висмута трикалия дицитрат.

От чего могут происходить повреждения слизистой оболочки? Слишком горячая, холодная или острая пища оказывает на них раздражающее действие. Соляная кислота, которая является составляющей желудочного сока, также может повреждать слизистую оболочку. Слизистая оболочка желудка может травмироваться вследствие, например, бесконтрольного приема нестероидных противовоспалительных средств или вследствие стресса. 3

Механизмы действия гастропротекторов:

Образование биологической пленки. Она защищает поврежденные участки слизистой оболочки от воздействия бактерии Хеликобактер пилори (Helicobacter pylori), желудочного сока и помогает запустить процессы восстановления.

Антибактериальный эффект. Гастропротекторы снижают активность бактерии Хеликобактер пилори (Helicobacter pylori), которая может поддерживать воспаление на слизистой оболочке.

Заживление повреждений. Гастропротекторы помогают стимулировать восстановительные процессы в поврежденной слизистой оболочке. Это происходит благодаря снижению численности бактерии Хеликобактер пилори (Helicobacter pylori), а также активации выработки защитной слизи и простагландинов – веществ, которые помогают остановить воспаление. 1 Гастропротекторы могут улучшать кровообращение в зоне повреждения и запускают процессы восстановления слизистой оболочки. 2

Среди показаний к применению препарата висмута трикалия дицитрата, одного из группы гастропротекторов:

Противопоказания к применению висмута трикалия дицитрата

Побочные эффекты висмута трикалия дицитрата

Улькавис ® – препарат висмута трикалия дицитрата. Действующее вещество препарата повышает устойчивость слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта к воздействию пепсина, соляной кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Кроме того, висмута трикалия дицитрат снижает активность пепсина, что может положительно сказываться на течении различных заболеваний желудка и кишечника (язвенной болезни, гастрита, гастродуоденита и др.). 4

Появление беспокоящих симптомов – это всегда повод для обращения к врачу. Только специалист сможет определить причины недомогания и поможет подобрать оптимальную схему лечения.

Список литературы:

Источник

Гастропротекторы. Список препаратов с доказанной эффективностью, механизм действия

Гастропроекторы представляют собой обширную группу медикаментов, действие которых направлено на защиту и восстановление слизистых оболочек желудка. Список таких препаратов большой, некоторые из них действуют мягко, но существуют средства с доказанной эффективностью, помогающие устранить острые симптомы даже при выявлении патологии в запущенной форме.

Принцип и механизм действия гастропротекторов

В зависимости от принципа действия гастропротекторы могут быть пленкообразующие, непленкообразующие. Отдельно специалисты выделяют простагландины. Врачи не могут в точности проследить механизм действия всех гастропротекторов, так как в зависимости от состава и некоторых других особенностей влияние на организм отличается.

Достоинства и недостатки

Гастропротекторы (список препаратов с доказанной эффективностью включает средства с разными компонентами в составе) имеют множество достоинств, поэтому часто используются с целью терапии патологий пищеварительного тракта и предотвращения осложнений:

Подобные преимущества позволяют применять медикаменты для разных пациентов и при различных стадиях патологического процесса.

Но средства имею и недостатки. Некоторые из них отпускаются в аптеках только по рецепту врача и применяются только для терапии взрослых, так как действуют агрессивно. Многие лекарства используются только продолжительными курсами, поскольку не оказывают терапевтическое действие сразу. Еще одним недостатком считается лекарственная форма медикаментов, которая не всегда удобна для приема.

Показания к применению

Гастропротекторы назначают при различных заболеваниях пищеварительного тракта. Список препаратов обширный и позволяет подобрать средства с доказанной эффективностью, которые оказывают максимальное терапевтическое действие:

Препараты могут применяться при терапии язвы, развивающейся на фоне приема нестероидных противовоспалительных медикаментов.

Противопоказания

Лекарства разрешается использовать не всегда, так как они могут провоцировать осложнения.

К противопоказаниям можно отнести следующие состояния:

Любой препарат может иметь и другие противопоказания, поэтому важно предварительно изучить инструкцию по использованию, в которой описаны все особенности. С осторожностью медикаменты применяют в терапии пациентов преклонного возраста, которые страдают патологиями сердца и сосудов тяжелой формы.

Побочные действия

Гастропротекторы (список препаратов с доказанной эффективностью включает медикаменты, которые снижают кислотность желудочного сока) могут провоцировать осложнения, особенно при нарушении и инструкции. Соблюдение всех правил не гарантирует отсутствие осложнений.

Расстройства могут затрагивать нервную систему и провоцируют:

При лечении возможно развитие бессонницы, снижение работоспособности, а также раздражительность на фоне этих симптомов. Проявления обычно исчезают после отказа от применения лекарства, но в некоторых случаях требуется специальное симптоматическое лечение.

Со стороны пищеварительного тракта осложнения возникают часто. Наиболее распространенным считается расстройство стула в виде запора или диареи, тошнота и приступы рвоты. Пациенты могут говорить о боли в области желудка и кишечника. Иногда, если медикамент не подходит конкретному больному, возможно усугубление симптоматики основного заболевания.

Со стороны мочевыделительной системы расстройства возникают редко.

Иногда больные говорят об:

Аллергия на лекарства из этой группы проявляется часто, сопровождается классическими проявлениями в виде:

Пациенты говорят о зуде, распространении сыпи на обширные участки тела. Для предупреждения осложнений стоит применять медикамент только по назначению и при отсутствии противопоказаний.

Передозировка

Лекарства могут провоцировать передозировку, которая существенно ухудшает состояние пациента.

Наиболее частые проявления передозировки:

Нередко передозировка провоцирует отек Квинке, при котором наблюдается отечность слизистых оболочек горла, нарушающая прохождение воздуха, удушье и даже остановку дыхания. Подобные осложнения угрожают жизни пациента. При появлении признаков передозировки важно немедленно посетить врача, который назначит симптоматическую терапию.

Лучшие препараты группы с доказанной эффективностью

Гастропротекторы (список препаратов с доказанной эффективностью включает медикаменты в разной лекарственной форме) выпускаются в нескольких видах, что позволяет применять в каждом случае наиболее удобный вариант.

Чаще всего применяют:

Нередко назначают растворы для парентерального введения.

Капсулы

Препараты в такой лекарственной форме считаются наиболее популярными и эффективными, а также удобными в использовании. Существует несколько проверенных лекарств, назначаемых больным.

Подобные средства должен назначать врач, который определит дозировку и продолжительность медикаментозного курса.

Таблетки

Таблетки считаются очень эффективными и применяются часто, особенно при прохождении курса в домашних условиях. Средства в такой форме могут содержать разные активные компоненты.

Викаир

Викаир содержит висмут, а также несколько других компонентов, оказывающих лечебное воздействие:

Подобный состав помогает улучшить состояние слизистых оболочек желудка, предотвращает осложнения. Назначаются таблетки при гастрите, диспепсических расстройствах, сопровождающихся запорами и повышением кислотности желудочного сока.

Таблетки принимают по 1 штуке 3 раза в сутки на протяжении 2 недель. После этого пациент посещает врача, который определяет целесообразность дальнейшего применения или отменяет медикамент.

Новобисмол

Новобисмол применяют с целью устранения изжоги, болей в области желудка и уничтожения Хеликобактер пилори. Препарат показан при гастрите, язвенной болезни и диспепсических расстройствах. Назначается он длительными курсами по 30 дней с ежедневным приемом 2 таблеток средства в сутки с равными промежутками времени. Повторные курсы могут назначаться через 2-3 месяца перерыва.

Вентер

Вентер – средство из группы гастропротекторов, которое относится к подгруппе простагландинов. Препарат обладает выраженными свойствами, содержит сукральфат в качестве действующего ингредиента.

Чаще всего лекарство назначают при язвенной болезни, поскольку оно обладает выраженными гастропротекторными и противоязвенными свойствами. При приеме компонент состава повышает местные защитные силы стенок желудка, предупреждает прогрессирование патологий.

Принимают таблетки в течение 2-4 недель по 2 таблетки в сутки с равными промежутками времени. При необходимости лечение продлевают или сокращают, но всегда после прохождения курса требуется повторное обследование с целью оценки эффективности терапии.

Гели и суспензии

Лекарства в такой форме обычно содержат компоненты, направленные на снижение кислотности желудочного сока и защиту стенок желудка от агрессивного воздействия соляной кислоты.

Чаще всего используют следующие эффективные средства:

Подобные средства обычно используют в сочетании с другими медикаментами, так как это повышает их эффективность.

Растворы и лиофилизаты для парентерального введения

Гастропротекторы (список препаратов с доказанной эффективностью может включать медикаменты, которые доступны не только в пероральной лекарственной форме) в форме растворов и лиофилизатов для получения растворов считаются довольно эффективными. Они применяются в случае, когда по тем или иным причинам пациенты не могут применять капсулы, гели или таблетки.

Наиболее действенными и относительно безопасными лекарствами считаются:

Любой из медикаментов назначается пациентам после предварительного обследования и выявления причины нарушения.

Гастропротекторы считаются наиболее популярными и действенными в терапии патологий желудка.

Список препаратов включает лекарства с доказанной эффективностью, которые помогают улучшить состояние и предотвращают прогрессирование заболеваний и развитием осложнений. Применение препаратов допускается только после обследования и выявления заболевания, степени его запущенности.

Видео про гастропротекторы

Врач расскажет когда нужны гастропротекторы:

Источник

Препараты для желудка

Пищеварение — сложный физиологический процесс. Желудок играет в нем важнейшую роль: он секретирует пищеварительный сок, собирает токсины, расщепляет белки на аминокислоты и т.д. Когда пищеварение нарушается, не стоит бесконтрольно принимать лекарства для желудка. Важно запомнить как и в каких ситуациях проявляются неприятные ощущения, чтобы дать лечащему врачу точную информацию для правильного назначения терапии.

Распространенные причины проблем с желудком

Чтобы выбрать эффективный и действенный препарат для желудка, нужно определить происхождение проблемы. Это могут быть:

острые состояния, с которыми не справиться без медицинской помощи;

незначительные временные нарушения.

При более детальном рассмотрении проблемы можно выделить пять основных причин.

Неправильное питание

Употребление продуктов сомнительного качества, фаст-фуд и несбалансированный рацион могут провоцировать периодические спазмы. При переедании образуется внутреннее давление, провоцирующее изжогу. Регулярное употребление в пищу бобовых приводит к газообразованию. Пища с высоким содержанием токсинов (бахчевые, плодовые) может вызывать отравления организма различной степени тяжести.

Воздействие стресса

Стрессовые факторы могут провоцировать острые и неожиданные спазмы в области желудка. Причиной выступают экстремальные ситуации, а не хронические и затянувшиеся депрессии. В таких ситуациях рекомендуется принять травяной успокаивающий чай, спазмолитик.

Антибиотикотерапия

Любые лекарственные средства, принимаемые длительный период, оказывают на человека положительное и одновременно негативное действие. Даже если терапия проводится не в отношении ЖКТ, именно он в первую очередь страдает от побочных действий. Антибиотики перорального типа поступают в желудок, где они и разделяются на отдельные компоненты, распространяющиеся по назначению.

В результате нарушается микрофлора пищеварительной системы, из-за чего появляются неприятные ощущения. Наиболее выраженное побочное действие у цефалоспорина и тетрациклина. Даже при сокращенном курсе лечения они:

уничтожают полезную микрофлору;

провоцируют дисбаланс рН.

Помощь в таких случаях оказывается пробиотиками. Также можно привести в норму желудочную кислотность, регулярного употребляя кисломолочные продукты.

Язвенная болезнь

Язва кишечника или желудка возникает по таким причинам, как:

стрессы хронического типа;

поступление в ЖКТ агрессивных химических компонентов.

В хроническом состоянии боль практически неощутима. Она прогрессирует в периоды обострения после употребления кислых или острых продуктов, алкоголя, различных пряностей. В критических случаях острая боль может сопровождаться внутренним кровотечением.

Гастрит

Это воспалительный процесс, который поражает слизистую оболочку желудка. Заболевание бывает хроническим с регулярным болевым синдромом или острым с резкими приступами, быстро появляющимися и исчезающими. Лечение гастрита рекомендуется начинать на самых ранних стадиях.

Лекарственные средства при язве и гастрите

Терапия этих заболеваний должна назначаться врачом, с учетом имеющейся симптоматики. Эти патологии взаимосвязаны, поэтому препараты для их лечения схожи. Чаще всего их действие направлено на нейтрализацию H. Pylori. Таблетки, назначаемые при боли в животе, можно условно разделить на 4 категории.

Антибиотики

Гастроэнтерологи тщательно подходят к подбору лечения антибиотиками. Необходимо сопоставить риски побочных действий и полезный эффект. Чаще всего двухнедельный курс антибиотикотерапии — это единственный способ уничтожить H. Pylori.

Источник