Гептавир 150 что это

Гептавир 150 что это

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.

Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.

Фармакокинетика

Показания

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами).

Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз. Возможно развитие аутоиммунного гепатита.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.

Прочие: общее недомогание.

Лекарственное взаимодействие

Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, залцитабином увеличивается риск развития панкреатита.

При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, залцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.

Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Ламивудин не применяют в комбинации с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).

При появлении болей в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита.

Применение ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь.

В период лечения следует иметь в виду возможность развития вторичной инфекции.

Использование в педиатрии

Опыт применения ламивудина у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.

Беременность и лактация

Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменения репродуктивной функции, ламивудин следует применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.

При необходимости применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

При нарушениях функции печени

Коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Источник

Гептавир-150

Показания к применению

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей старше 12 лет (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

— гиперчувствительность к ламивудину или любому компоненту препарата;

— детский возраст до 12 лет,

— почечная недостаточность при клиренсе креатинина 30-15 мл/мин (с учетом неделимости лекарственной формы).

Гептавир-150 необходимо применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью, панкреатитом (в том числе в анамнезе), периферической нейропатией (в том числе в анамнезе).

Применение препарата при беременности во II-III триместрах возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Как применять: дозировка и курс лечения

Гептавир-150 принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При печеночной недостаточности и компенсированной функции почек коррекции дозы ламивудина не требуется.

Применение у пожилых пациентов: специальных рекомендаций по режиму дозирования нет, тем не менее, следует проявлять особое внимание к данной группе пациентов ввиду возможного возрастного снижения выделительной функции почек.

Фармакологическое действие

Активен в отношении клинических штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину. Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии).

Подавляет репликацию вируса гепатита В, препятствуя проявлению активности обратной транскриптазы.

Побочные действия

У пациентов с ВИЧ-инфекцией, получавших комбинированную терапию аналогами нуклеозидов, отмечались случаи молочнокислого ацидоза, обычно сопровождающиеся выраженной гепатомегалией и жировой дистрофией печени. Далее приводятся побочные явления, которые отмечались при монотерапии ламивудином, при его сочетании с другими антиретровирусными препаратами; в отношении многих реакций нет ясности, являются они побочными реакциями лекарственных препаратов или осложнениями ВИЧ-инфекции.

Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей, кашель, гриппоподобный синдром.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта (гастралгия, абдоминальные боли, анорексия, тошнота, рвота, диарея), некротический панкреатит (вплоть до летального исхода), повышение активности ‘печеночных’ ферментов.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: миалгия, артралгия, артропатия, рабдомиолиз, гипертермия, повышенное потоотделение, алопеция, перераспределение жировой ткани (в результате комбинированной терапии).

Специфических симптомов передозировки Гептавира-150 не выявлено. Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля, контролировать состояние пациента и проводить стандартную поддерживающую терапию. Для выведения ламивудина возможно применение непрерывного гемодиализа.

Особые указания

В период лечения необходимо контролировать активность аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, амилазы, липазы, концентрацию тиреоглобулина в сыворотке крови.

У больных с нарушением функции почек необходим контроль концентрации азота мочевины, креатинина в сыворотке крови.

У больных на фоне терапии могут развиться оппортунистические инфекции и другие осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей.

Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь.

При возникновении устойчивости к ламивудину у зидовудинустойчивых штаммов может вновь появиться чувствительность к зидовудину.

Имеются редкие сообщения о развитии панкреатита у пациентов, принимавших ламивудин. Не установлено, является панкреатит побочной реакцией препарата или осложнением ВИЧ-инфекции. И тем не менее, при появлении клинических или лабораторных признаков, указывающих на развитие панкреатита, прием ламивудина следует прекратить.

Лактоацидоз /Гепатомегалия со стеатозом

При применении аналогов нуклеозидов, включая ламивудин, в монотерапии или совместно с другими антиретровирусными препаратами возможно развитие лактоацидоза, выраженное увеличение печени со стеатозом, в том числе с летальным исходом. Факторами риска являются ожирение, продолжительное применение нуклеозидов, женский пол. При появлении у пациента клинических или лабораторных признаков лактоацидоза или гепатотоксичности даже при отсутствии выраженного повышения уровня трансаминаз прием Гептавира-150 следует приостановить.

Перераспределение жировой ткани

У пациентов, получавших антиретровирусную терапию, наблюдали перераспределение / аккумуляцию жировой ткани тела, включая абдоминальное ожирение, дорсоцервикальное отложение жира («горб буйвола»), липоатрофию на конечностях и лице, увеличение груди и «кушингоидный» тип ожирения. Механизм возникновения и отдаленные последствия не известны. Причинно-следственная связь с приемом АРВ препаратов не доказана.

Следует также отметить, что синдром липодистрофии имеет многофакторную этиологию; например, стадия ВИЧ-инфекции, пожилой возраст, продолжительность антиретровирусной терапии, возможно, являются синергидными факторами риска.

Обострение гепатита В у пациентов с ко-инфекцией вирусом гепатита В

У ВИЧ-инфицированных пациентов с сочетанной инфекцией вирусом гепатита В отмена ламивудина может привести к молниеносному обострению гепатита с повышением уровня ДНК вируса гепатита В и повышением активности аланинаминотрансферазы, в связи с чем необходимо в течение нескольких месяцев после прекращения приема ламивудина тщательно следить за показателями функции печени и проявлять настороженность в отношении клинических проявлений гепатита. Синдром реактивации иммунной системы и развитие резистентности к вирусу гепатита В также могут вызвать обострение гепатита В.

Превентивная (упреждающая) терапия

Срочно, в течение 1-2 часов после подозрительного контакта (с ВИЧ-инфицированным человеком или инфицированным материалом) следует назначить комбинированную терапию ламивудином и ретровиром. В случае высокого риска заражения в схему лечения должен быть включен препарат из группы ингибиторов протеаз. Превентивная терапия проводится в течение 4 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения Гептавиром-150 необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с лекарственными средствами, основным механизмом выведения которых является активная почечная экскреция посредством системы транспорта органических катионов, например с триметопримом. Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) повышает концентрацию ламивудина в плазме приблизительно на 40%. Тем не менее, при отсутствии почечной недостаточности нет необходимости в снижении дозы ламивудина.

Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола. Взаимодействие ламивудина с высокими дозами ко-тримоксазола, назначаемого для лечения пневмоцистной пневмонии и токсоплазмоза не изучено.

Другие лекарственные средства (например, ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся из организма с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином.

Лекарственные препараты, которые выводятся преимущественно посредством активного транспорта органических анионов или путем клубочковой фильтрации, не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином.

Ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина; зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Назначение в сочетании с зидовудином, как и с ретровиром, замедляет появление зидовудинустойчивых штаммов у больных, которые ранее не получали антиретровирусную терапию. Отмечается синергизм с другими лекарственными средствами, применяемыми против ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

Фармакокинетического взаимодействия при сочетании ламивудина с интерфероном альфа или с иммунодепрессантами (например, циклоспорином А) не наблюдается.

При одновременном назначении ламивудина и залцитабина ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование последнего; комбинация этих препаратов не рекомендуется комбинация.

Одновременный прием диданозина, пентамидина, сульфаниламидов и алкоголя повышает риск развития панкреатита.

Дапсон, диданозин, изониазид и ставудин повышают риск развития периферической нейропатии.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 106,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 17,00 мг, магния стеарат 7,00 мг;

Описание

Овальные таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с тиснением «Н» на одной стороне и тиснением «30» и риской на другой стороне. Ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное [ВИЧ] средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 недель монотерапии; резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин. Активен в отношении клинических штаммов ВИЧ устойчивых к зидовудину. Обладает более высоким чем зидовудин терапевтическим индексом in vitro (слабее чем зидовудин угнетает клетки-предшественники костного мозга а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии).

Подавляет репликацию вируса гепатита В препятствуя проявлению активности обратной транскриптазы.

Фармакокинетика:

Подвергается незначительному (5%) метаболизму в печени с образованием неактивного транссульфоксид метаболита. Метаболизируется в клетках до 5-трифосфата период полувыведения (T_1/2) которого составляет 105-155 ч.

Показания:

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей старше 12 лет (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к ламивудину или любому компоненту препарата; детский возраст до 12 лет почечная недостаточность при клиренсе креатинина 30-15 мл/мин (с учетом неделимости лекарственной формы).

С осторожностью:

Почечная недостаточность панкреатит (в т.ч. в анамнезе) периферическая нейропатия (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация:

Ламивудин проникает через плаценту. Концентрация ламивудина в сыворотке крови новорожденных в момент рождения такая же как в сыворотке матери и в крови из пуповины. Не рекомендуется назначать ламивудин в I триместре беременности. Применение ламивудина при беременности во II-III триместрах возможно только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормящие матери: ВИЧ-инфицированные женщины должны быть проинструктированы об исключении грудного вскармливания ввиду крайне высокой вероятности передачи инфекции через грудное молоко.

В случае применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи.

При печеночной недостаточности и компенсированной функции почек коррекции дозы ламивудина не требуется.

Применение у пожилых пациентов: специальных рекомендаций по режиму дозирования нет тем не менее следует проявлять особое внимание к данной группе пациентов ввиду возможного возрастного снижения выделительной функции почек.

Побочные эффекты:

У пациентов с ВИЧ-инфекцией получавших комбинированную терапию аналогами нуклеозидов отмечались случаи молочнокислого ацидоза обычно сопровождающиеся выраженной гепатомегалией и жировой дистрофией печени. Далее приводятся побочные явления которые отмечались при монотерапии ламивудином при его сочетании с другими антиретровирусными препаратами; в отношении многих реакций нет ясности являются они побочными реакциями лекарственных препаратов или осложнениями ВИЧ- инфекции.

Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей кашель гриппоподобный синдром.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта (гастралгия абдоминальные боли анорексия тошнота рвота диарея) некротический панкреатит (вплоть до летального исхода) повышение активности «печеночных» ферментов.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения лейкопения анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: миалгия артралгия артропатия рабдомиолиз гипертермия повышенное потоотделение алопеция перераспределение жировой ткани (в результате комбинированной терапии).

Передозировка:

Симптомы: специфических симптомов передозировки ламивудина не выявлено.

Лечение: Рекомендуется промывание желудка назначение активированного угля контролировать состояние пациента и проводить стандартную поддерживающую терапию. Для выведения ламивудина возможно применение непрерывного гемодиализа.

Взаимодействие:

Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с лекарственными средствами основным механизмом выведения которых является активная почечная экскреция посредством системы транспорта органических катионов например с триметопримом.

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) повышает концентрацию ламивудина в плазме приблизительно на 40%. Тем не менее при отсутствии почечной недостаточности нет необходимости в снижении дозы ламивудина.

Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола. Взаимодействие ламивудина с высокими дозами ко-тримоксазола назначаемого для лечения пневмоцистной пневмонии и токсоплазмоза не изучено.

Другие лекарственные средства (например ранитидин циметидин) лишь частично выводятся из организма с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином.

Лекарственные препараты которые выводятся преимущественно посредством активного транспорта органических анионов или путем клубочковой фильтрации не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином.

Назначение в сочетании с зидовудином как и с ретровиром замедляет появление зидовудинустойчивых штаммов у больных которые ранее не получали антиретровирусную терапию. Отмечается синергизм с другими лекарственными средствами применяемыми против ВИЧ в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

Фармакокинетического взаимодействия при сочетании ламивудина с интерфероном альфа или с иммунодепрессантами (например циклоспорином А) не наблюдается.

При одновременном назначении ламивудина и залцитабина ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование последнего (не рекомендуется комбинация этих лекарственных препаратов).

Одновременный прием диданозина пентамидина сульфаниламидов и этанола повышает риск развития панкреатита.

Дапсон диданозин изониазид и ставудин повышают риск развития периферической нейропатии.

Особые указания:

В период лечения необходимо контролировать активность аланинаминотрансферазы аспартатаминотрансферазы амилазы липазы концентрацию тиреоглобулина в сыворотке крови.

У больных с нарушением функции почек необходим контроль концентрации азота мочевины креатинина в сыворотке крови.

У больных на фоне терапии могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей. Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь.

При возникновении устойчивости к ламивудину у зидовудинустойчивых штаммов может вновь появиться чувствительность к зидовудину.

Имеются редкие сообщения о развитии панкреатита у пациентов принимавших ламивудин. Не установлено является панкреатит побочной реакцией препарата или осложнением ВИЧ-инфекции. И тем не менее при появлении клинических или лабораторных признаков указывающих на развитие панкреатита прием ламивудина следует прекратить.

Лактацидоз /Гепатомегалия со стеатозом

При применении аналогов нуклеозидов включая ламивудин в монотерапии или совместно с другими антиретровирусными препаратами возможно развитие лактацидоза выраженное увеличение печени со стеатозом в том числе с летальным исходом. Факторами риска являются ожирение продолжительное применение нуклеозидов женский пол. При появлении у пациента клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности даже при отсутствии выраженного повышения уровня трансаминаз прием препарата следует приостановить.

Перераспределение жировой ткани

У пациентов получавших антиретровирусную терапию наблюдали перераспределение / аккумуляцию жировой ткани тела включая абдоминальное ожирение дорсоцервикальное отложение жира («горб бизона») липоатрофию на конечностях и лице увеличение груди и «кушингоидный» тип ожирения. Механизм возникновения и отдаленные последствия не известны. Причинно-следственная связь с приемом АРВ препаратов не доказана.

Следует также отметить что синдром липодистрофии имеет многофакторную этиологию; например стадия ВИЧ-инфекции пожилой возраст продолжительность антиретровирусной терапии возможно являются синергидными факторами риска.

Обострение гепатита Byпациентов с ко-инфекцией вирусом гепатита В

У ВИЧ-инфицированных пациентов с сочетанной инфекцией вирусом гепатита В отмена ламивудина может привести к молниеносному обострению гепатита с повышением уровня ДНК вируса гепатита В и повышением активности аланинаминотрансферазы в связи с чем необходимо в течение нескольких месяцев после прекращения приема ламивудина тщательно следить за показателями функции печени и проявлять настороженность в отношении клинических проявлений гепатита. Синдром реактивации иммунной системы и развитие резистентности к вирусу гепатита В также могут вызвать обострение гепатита В.

Превентивная (упреждающая) терапия

Срочно в течение 1-2 часов после подозрительного контакта (с ВИЧ-инфицированным человеком или инфицированным материалом) следует назначить комбинированную терапию ламивудином и ретровиром. В случае высокого риска заражения в схему лечения должен быть включен препарат из группы ингибиторов протеаз. Превентивная терапия проводится в течение 4 недель.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые плёночной оболочкой по 150 мг.

Упаковка:

При производстве на Хетеро Лабс Лимитед

60 таблеток в банке полимерной запечатанной алюминиевой фольгой с навинчивающейся крышкой или с навинчивающейся крышкой имеющей приспособление препятствующее открытию банки детьми. 1 банка полимерная вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

При производстве расфасовке и/или упаковке на ООО «МАКИЗ-ФАРМА»

60 таблеток в банке полимерной укупоренной крышкой с контролем первого вскрытия. 1 банка полимерная вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «МАКИЗ-ФАРМА» (ООО «МАКИЗ-ФАРМА»), 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8, Россия

Источник