Гесперидин и диосмин для чего
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Описание
Продолговатые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе ядро серовато-желтого или светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Венотонизирующее и венопротекторное средство
Код АТХ
Фармакодинамика:
Комбинация гесперидин+диосмин обладает венотонизирующим и ангиопротективным свойствами.
Уменьшает растяжимость вен и венозный застой снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность улучшает показатели венозной гемодинамики. Оказывает влияние на следующие венозные плетизмографические параметры: венозная емкость венозная растяжимость время венозного опорожнения. Оптимальный эффект достигается при приеме 1000 мг препарата.
Комбинация гесперидин+диосмин повышает венозный тонус за счет уменьшения времени венозного опорожнения. У пациентов с признаками выраженного нарушения микроциркуляции отмечается повышение капиллярной резистентности.
Комбинация гесперидин+диосмин эффективна при лечении хронических заболеваний вен нижних конечностей а также при лечении геморроя.
Фармакокинетика:
Основное выделение компонентов препарата происходит через кишечник. Почками в среднем выводится около 14% принятого количества препарата. Период полувыведения составляет 11 часов.
Действующие вещества препарата подвергаются активному метаболизму что подтверждается присутствием феноловых кислот в моче.
Показания:
Терапия симптомов хронических заболеваний вен (устранение и облегчение симптомов):
— терапия симптомов венозно-лимфатической недостаточности (боль судороги нижних конечностей ощущение тяжести и распирания в ногах «усталость» ног);
— терапия проявлений венозно-лимфатической недостаточности (отеки нижних конечностей трофические изменения кожи и подкожной клетчатки венозные трофические язвы).
Симптоматическая терапия острого и хронического геморроя.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам входящим в состав препарата;
— период грудного вскармливания.
Беременность и лактация:
Эксперименты на животных не выявили тератогенных эффектов. До настоящего времени не было сообщений о нежелательных эффектах при применении комбинации гесперидин+диосмин беременными женщинами.
Период грудного вскармливания
Из-за отсутствия данных относительно выведения препарата с грудным молоком его прием не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Влияние на фертильность
Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.
Способ применения и дозы:
Продолжительность курса лечения может составлять несколько месяцев (вплоть до 12 месяцев). В случае повторного возникновения симптомов по рекомендации врача курс лечения может быть повторен.
Побочные эффекты:
Побочные эффекты наблюдаемые в ходе клинических исследований были легкой степени выраженности. Преимущественно отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея диспепсия тошнота рвота).
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
Диосмин
Диосмин — флавоноид, флавоноподобный растительный пигмент. Его получают путем экстрагирования из растений рода Дубровник. Вещество обладает невысокой биодоступностью, ее увеличивают с помощью различных технологических процедур. Диасмин также выделяют путем расщепления гесперидина (другой биофлаваноид). Внутрь принимают в виде полусинтетического препарата.
Диосмин обладает высокой флеботропной активностью и венотонизирующими свойствами. Он увеличивает сосудосуживающее действие норадреналина на стенки вен, что помогает повысить тонус вен и снизить венозную емкость. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Накопление происходит в области полых вен, подкожных вен и нижних конечностей, в незначительном количестве — в почках, легких и печени, через гематоплацентарный барьер вещество не проникает.
Полезные свойства диосмина:
Диосмин также применяют в послеоперационный период и при нарушениях микроциркуляции.
При проблемах с венами нижних конечностей и геморрое наиболее эффективно сочетание диосмин + гесперидин. Гесперидин способен защищать диосмин от повреждения свободными радикалами, увеличивать и поддерживать его активность.
Дозировка диосмина определяется врачом. Вещество также можно принимать в составе БАД в дозировке, которая указана в инструкции. Консультация специалиста перед употреблением обязательна.
Диосмин+Гесперидин Вертекс таб. п/о плён. 500мг 60 шт.
Доставим в одну из 2557 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Возможна курьерская доставка при заказе на сумму от 1 руб.
Оплата в аптеке при получении товара
Инструкция по применению Диосмин+Гесперидин Вертекс таб. п/о плён. 500мг 60 шт.
Краткое описание
Клинико-фармакологическая группа: Венотонизирующий препарат.
Фармако-терапевтическая группа: Венотонизирующее и венопротекторное средство.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, двояковыпуклые, продолговатые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе ядро серовато-желтого или светло-желтого цвета.
Состав
Фармакологическое действие
Венотонизирующее средство, обладает также ангиопротекторными свойствами. Уменьшает растяжимость вен и венозный застой, снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность. Результаты клинических исследований подтверждают фармакологическую активность препаратов, содержащих данное активное вещество в отношении показателей венозной гемодинамики.
Повышает венозный тонус: с помощью венозной окклюзионной плетизмографии было показано уменьшение времени венозного опорожнения. У пациентов с признаками выраженного нарушения микроциркуляции после терапии препаратами, содержащими данное активное вещество отмечается (статистически достоверное, по сравнению с плацебо) повышение капиллярной резистентности, оцененной методом ангиостереометрии.
Доказана терапевтическая эффективность при лечении хронических заболеваний вен нижних конечностей, а также при лечении геморроя.
Показания
Терапия симптомов венозно-лимфатической недостаточности: боль; судороги нижних конечностей; ощущение тяжести и распирания в ногах; «усталость» ног.
Терапия проявлений венозно-лимфатической недостаточности: отеки нижних конечностей; трофические изменения кожи и подкожной клетчатки; венозные трофические язвы.
Симптоматическая терапия острого и хронического геморроя.
Способ применения и дозировка
Для приема внутрь.
Доза зависит от показаний к применению.
Побочные действия
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу.
Применение при беременности и кормлении грудью
До настоящего времени не было сообщений о нежелательных эффектах при применении у беременных женщин.
Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания.
Особые указания
При обострении геморроя применение данного лекарственного средства не заменяет специфического лечения других анальных нарушений.
Если симптомы не исчезают после рекомендуемого курса терапии, следует провести обследование у проктолога.
При наличии нарушений венозного кровообращения максимальный эффект лечения обеспечивается сочетанием терапии со здоровым (сбалансированным) образом жизни: желательно избегать долгого пребывания на солнце, длительного пребывания на ногах, а также рекомендуется снижение избыточной массы тела. Пешие прогулки и, в некоторых случаях, ношение специальных чулок способствует улучшению циркуляцию крови.
Гесперидин и диосмин для чего
В связи с ухудшением экологической обстановки и ростом числа гепатотоксических ксенобиотиков актуальной задачей является создание новых эффективных гепатопротекторных препаратов или расширение спектра фармакологического применения уже имеющихся зарегистрированных препаратов, нормализующих строение, метаболизм, функции паренхимы печени. Особенно велика потребность в гепатозащитных средствах при терапии заболеваний печени токсической этиологии, т.к. печень является основным органом, в котором осуществляется метаболическая биотрансформация ксенобиотиков, многие из которых обладают гепатотоксическими свойствами. Известно, по крайней мере, 80 000 гепатотоксических соединений, с которыми человек контактирует в течение всей жизни. В 30% случаев острых отравлений возникают клинические проявления химического повреждения печени, у 7% людей, получавших лекарственные препараты, развиваются медикаментозные поражения этого органа [5].
Повреждения печени могут вызывать различные группы лекарственных препаратов: противотуберкулезные, нестероидные противовоспалительные, противоопухолевые средства, антибиотики [7; 9]. Побочные эффекты лекарственных препаратов выступают в роли причинного фактора 40% гепатитов у пациентов старше 40 лет [6].
Кроме того, поражения печени довольно часто развиваются у больных токсикоманией и у лиц, злоупотребляющих алкоголем, что связано с его довольно выраженной гепатотоксичностью [8]. Отмечается [1], что после вирусов алкоголь является второй по частоте причиной хронических диффузных заболеваний печени.
Таким образом, в связи с неблагоприятной экологией, ростом потребления алкоголя, распространением токсикоманий, бесконтрольным применением медикаментов, недостаточной эффективностью существующих гепатопротекторов остаётся высокой потребность в изыскании гепатозащитных средств, повышающих резистентность печени к действию химических агентов, нормализующих её метаболизм в условиях напряжения детоксицирующей функции, а также внедрение этих препаратов в широкую медицинскую практику, что имеет особую социальную значимость.
Перспективными соединениями в качестве гепатопротектров следует считать флавоноиды, обладающие низкой токсичностью и широким спектром фармакологической активности, основой которой, по мнению большинства исследователей, считается установленное для данного класса веществ антиоксидантное действие.
В последние годы возрос интерес к роли гемодинамических и гемореологических нарушений в развитии заболеваний печени. Показано, что флавоноиды оказывают положительное влияние на эндотелиальную функцию и тонус сосудов, органный кровоток и реологические свойства крови [10]. Для гесперидина и диосмина, являющихся флавоноидами, установлено, что одним из основных их действий является капилляроукрепляющее, выражающееся в понижении пропускаемости стенок сосудов [4]. В настоящее время для лечения хронической венозной недостаточности хорошо зарекомендовал себя флебопротектор «Детралекс», основными компонентами которого и являются гесперидин и диосмин в соотношении 1:9, стабилизирующие структурные компоненты венозной стенки и повышающие её тонус [2; 6].
Одним из механизмов увеличения резистентности сосудов артерий и вен под действием гесперидина и диосмина является увеличение текучести липидов биомембран этих сосудов, что приводит к уменьшению их ломкости и увеличению гибкости. Уменьшение проницаемости сосудов связано с процессом упорядочения липидов в мембранах тканей под действием этих веществ, что соответствует литературным данным о механизме уменьшения проницаемости биомембран. Данное свойство флавоноидов имеет немаловажное значение в проявлении ими также и гепатозащитного действия.
Изучение гепатозащитного действия гесперидина, диосмина и препарата «Детралекс», содержащего данные соединения.
Материалы и методы исследования
Исследования проведены на 106 белых беспородных половозрелых крысах обоего пола, весом 200-220 г. Гесперидин, диосмин и детралекс вводили перорально в дозе 100 мг/кг в виде водной суспензии. В качестве препарата сравнения использовали официальный гепатопротектор флавоноидной природы «Карсил» в дозе 100 мг/кг.
Модель острого СС14-гепатоза воспроизводили путем введения per os с помощью зонда 3 раза через день 50%-ного раствора СС14 в вазелиновом масле в дозе 0,15 мл/100 г массы тела животного. Исследуемые вещества вводили перорально за 7 дней до ведения СС14 и затем на фоне воспроизведения СС14-поражения печени. Контролем служили животные, которым вводили такой же объём растворителя. Забой животных проводили путём декапитации под лёгким эфирным наркозом через сутки после последнего введения СС14 (контроль) или совместно с веществом (опыт).
Статистическую обработку результатов проводили с помощью параметрического критерия t Стьюдента с определением средней арифметической (М) и ее стандартной ошибки (m).
Результаты исследования и их обсуждение
Таким образом, близкие по структуре флавоноидные соединения гесперидин и диосмин в дозе 100 мг/кг на фоне CCl4-гепатоза оказали сравнимое по своей эффективности гепатозащитное действие. При применении детралекса, содержащего диосмин и гесперидин в соотношении 1:9, наблюдалось усиление гепатозащитной активности по ряду показателей (содержание гликогена, ФЛ в печени). Необходимо отметить, что введение детралекса практически по всем показателям оказалось также более эффективным, чем лечебно-профилактическое применение карсила.
Выявленный синергизм между диосмином и гесперидином, как это имеет место в препарате «Детралекс», в проявлении гепатозащитного действия, возможно, связан с повышением антиоксидантной активности при их совместном действии и способности более эффективно сдерживать усиление ПОЛ, вызванное CCl4, о чём свидетельствует восстановление содержания фосфолипидов в печени, являющихся основными составными компонентами биомембран, и восстановление их целостности (снижение активностей АлАт в сыворотке крови). Имеются сведения о том, что действие комбинации антиоксидантов, один из которых является более сильным, а другой – более слабым, значительно превышает действие одного антиоксиданта, поскольку более слабый выступает в качестве протондонатора, способствуя восстановлению активности другого антиоксиданта, что усиливает совместный ингибирующий эффект. Как показано нашими исследованиями, агликон диосметин обладает большей антиоксидантной активностью, а гесперитин значительно уступает ему в способности тормозить Fe2+-аскорбатзависимое ПОЛ.
Изучение комплекса биохимических показателей, характеризующих функциональное состояние печени, позволило установить, что гесперидин, диосмин и детралекс обладают выраженным гепатозащитным действием при лечебно-профилактическом применении в эффективной дозе на фоне острого токсического поражения печени СС14, превышающим по своей эффективности таковое действие референтного препарата карсила в эквивалентной дозе.
Усиление гепатозащитного эффекта диосмина и гесперидина в соотношении 1:9, как в препарате «Детралекс», может быть объяснено с позиции того, что, как более слабый антиоксидант, гесперидин способствует восстановлению расходуемых на обезвреживание радикалов ×ОН и О2.- более активных молекул диосмина, выступая в качестве синергиста последнего в реакциях обрыва цепей свободнорадикального ПОЛ.
Можно предположить, что сосудистые эффекты, которыми обладают гесперидин, диосмин и детралекс, такие как улучшение микроциркуляции и метаболизма сосудистой стенки, имеют также немаловажное значение для проявления ими гепатозащитной активности.
Рецензенты:
Ивашев Михаил Николаевич, доктор медицинских наук, профессор, зав. каф. клинической фармакологии, Пятигорский филиал ГБОУ ВПО «ВолгГМУ» МЗ РФ, г. Пятигорск.
Погорелый Василий Ефимович, доктор биологических наук, профессор кафедры фармакологии и патологии, Пятигорский филиал ГБОУ ВПО «ВолгГМУ» МЗ РФ, г. Пятигорск.
Диосмин (Diosmin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диосмин
1 таб. | |
диосмин в пересчете на безводное вещество | 600 мг |
Фармакологическое действие
Ангиопротекторное средство, биофлавоноид. Обладает венотонизирующим действием, улучшает лимфатический дренаж, улучшает микроциркуляцию, уменьшает адгезию лейкоцитов к венозной стенке и их миграцию в паравенозные ткани, улучшает диффузию кислорода и перфузию в кожной ткани, обладает противовоспалительным действием. Блокирует выработку свободных радикалов, синтез простагландинов и тромбоксана.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, обнаруживается в плазме через 2 ч после приема. Биодоступность после приема внутрь составляет примерно 40-57,9%. Часть диосмина метаболизируется бактериями слепой кишки с образованием гиппуровой и бензойной кислот.
Показания активных веществ препарата Диосмин
Варикозное расширение вен нижних конечностей, хроническая лимфовенозная недостаточность нижних конечностей, геморрой, нарушения микроциркуляции.
Режим дозирования
Принимают внутрь. В зависимости показаний суточная доза составляет 600-1800 мг. Длительность применения зависит от показаний и схемы лечения.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к диосмину; детский и подростковый возраст до 18 лет, I триместр беременности, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение в I триместре беременности (опыт применения ограничен). Применение во II и III триместрах возможно только по назначению врача, в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется применение во время грудного вскармливания, т.к. отсутствуют данные о выделении диосмина с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия на плод.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Лечение острого приступа геморроя проводят в комплексе с другими препаратами.