Гликозид р57 что это
Гликлазид (Gliclazide)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гликлазид
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические.
| 1 таб. | |
| гликлазид | 80 мг |
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.
Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.
При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ.
C max в крови достигается в течение от 2 до 6 ч; C ss достигается через 2 сут.
Показания активных веществ препарата Гликлазид
Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).
Режим дозирования
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам. Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола).
Худия Гордония для похудения
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Худия для похудения – это популярное средство, которое используют для борьбы с лишним весом. Рассмотрим основные показания к применению, свойства и эффективность.
Худия Гордони – это кактус, среда обитания которого пустыня Калахари в Южной Африке. Особенность данного растения в том, что оно существенно снижает чувство голода. Благодаря своим свойствам, худия применяется в фармакологической промышленности. Ее используют в качестве основного компонента в различных биологически активных добавках, капсулах и таблетках для похудения.
Снижающими аппетит свойствами обладает сердцевина растения. В стебле содержится гликозид Р-57. Данное вещество воздействует на гипоталамус и стабилизирует уровень сахара в крови. Также наблюдается его взаимодействие с рецепторами кровеносных сосудов. В комплексе, это все приводит к снижению чувства голода.
[1], [2], [3], [4], [5]
Код по АТХ
Фармакологическая группа
Показания к применению Худии для похудения
Основные показания к применению худия для похудения основаны на снижающих аппетит свойствах активного компонента. Биологически активная добавка используется в таких случаях:
Кроме вышеперечисленных показаний, худия может использоваться для поддержания уже достигнутых результатов похудения.
[6]
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Для борьбы с лишнем весом очень часто используют различные БАДы на растительной основе. Их форма выпуска может быть таблетированной, в виде капсул для перорального применения, чая и даже крема для наружного нанесения.
Чаще всего используют капсулы худия для похудения. В упаковке находится 30 капсул по 500 мг активного компонента каждая. Основное вещество – это экстракт худии 400 мг и вспомогательные ингредиенты: лактоза, кальция стеарат, мальтодекстроза.
На сегодняшний день на фармацевтическом рынке представлено множество различных препаратов, в состав которых входит Худия Гордони. Рассмотрим самые популярные названия добавок с жиросжигающим кактусом:
Все вышеперечисленные препараты используются без врачебного назначения. Но перед применением подобных биологически активных добавок рекомендуется проконсультироваться с диетологом.
Фармакодинамика
Худия Гордонии – это кактус, в состав которого входит молекула Р57. Фармакодинамика данного вещества указывает на то, что она в 1000 раз активнее глюкозы. Действие биологически активной добавки основано на воздействии на гипоталамус, то есть отдел головного мозга, который отвечает за аппетит. Нервные клетки реагируют на уровень глюкозы в крови, вызывая чувство насыщения.
Худия гордонии содержит атипичные метилированные сахара в виде стероидных гликозидов. А также холестерин и β-ситостерин, жирные кислоты, витамин Е, алканы. Активные компоненты растения обеспечивают ее снижающее вес действие.
[7], [8]
Фармакокинетика
Худия Гордони имеет несколько форм выпуска, но все они предназначены для перорального применения. Фармакокинетика препарата указывает на то, что его активное вещество P57 активирует рецептор горького вкуса, подавляя чувство голода и снижая аппетит.
После приема внутрь, кишечная абсорбция составляет менее 2%. Прием пищи замедляет процесс всасывания. P57 быстро распределяется по организму, накапливается в тканях печени, почек и кишечника. Метаболизирует в клетках печени, выводится в виде метаболитов с калом и мочой. Период выведения зависит от принятой дозы.
[9], [10],
Способ применения и дозы
Согласно инструкции способ применения и дозы худия для похудения зависят от желаемых результатов. БАД рекомендуется принимать по 1 капсуле/таблетке 2-3 раза в сутки за полчаса до еды. Продолжительность терапии не должна превышать 30 дней. Если есть необходимость в повторном курсе, то его проводят по согласованию с диетологом.
При этом, чем медленнее уходит вес во время приема худии, тем дольше сохранятся результаты.
[12], [13], [14], [15]
Гликлазид MR 60 мг : инструкция по применению
Описание
Таблетки белого с серым или желтым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается мраморность.
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения сахарного диабета. Гипогликемические средства, исключая инсулины.
Код ATX: А10ВВ09.
Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) в сочетании с диетотерапией и умеренной физической нагрузкой при неэффективности последних.
Способ применения и дозы
Противопоказания
Гиперчувствительность к гликлазиду или одному из вспомогательных веществ, другим препаратам группы сульфонилмочевины, сульфаниламидам; сахарный диабет типа 1 (в том числе ювенильный MODY-типа), диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярная прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применение инсулина), сопутствующая терапия миконазолом, обширные травмы и ожоги, гипо- и гипертиреоз, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Меры предосторожности
Профилактика гипогликемии. Лечение может назначаться только тем пациентам, которые гарантировано регулярно принимают пищу (включая завтрак). Риск возникновения гипогликемия выше на фоне низкокалорийных диет, после длительной или чрезмерной физической нагрузки, употребления алкоголя или в случае комбинированного применения других гипогликемических средств.
Гипогликемия, наступающая после приема Гликлазида МВ с модифицированным высвобождением, носит тяжелый и затяжной характер. В этом случае требуется госпитализировать пациента и в течение нескольких дней вводить ему глюкозу.
Факторы, повышающие риск наступления гипогликемии:
— отказ или (особенно у пациентов пожилого возраста) неспособность выполнить указания врача;
— недостаточное или нерациональное питание, нерегулярный прием или пропуск приемов пищи, периоды голодания или изменения в диете;
— несбалансированность физических нагрузок и потребления углеводов;
— почечная и тяжелая печеночная недостаточность;
— передозировка Гликлазида МВ;
— нарушение функции щитовидной железы, гипофиза или надпочечников;
— одновременный прием некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Почечная и печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью эпизоды гипогликемии могут быть более продолжительными.
Информирование пациентов. Пациенты и члены их семей должны быть информированы о важности соблюдения диеты, регулярного выполнения физических упражнений и проведения мониторинга уровня глюкозы в крови.
Недостаточная эффективность контроля уровня глюкозы в крови может зависеть от следующих факторов: повышенная температура тела, травма, инфекция или хирургическое вмешательство. В этих случаях может требоваться введение инсулина.
Лабораторные анализы. Для оценки качества контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определять уровень гликозилированого гемоглобина, а также осуществлять самоконтроль уровня глюкозы в крови.
Следует соблюдать осторожность при назначении Гликлазида МВ с модифицированным высвобождением пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.
Беременность и период грудного вскармливания
Беременность
Независимо от сахарного диабета типа 1 или типа 2 (в том числе обусловленного беременностью), должна проводится только инсулинотерапия. Во всех случаях рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратоа введением инсулина – как в случае планируемой беременности, так и в том случае, когда беременность установлена уже во время приема препарата. В последнем случае нет определенных оснований для прерывания беременности, но требуется осторожное проведение терапии и особенно внимательный перинатальный контроль. Также рекомендуется проведение неонатального мониторинга содержания глюкозы в крови.
Грудное вскармливание
Не известно, выделяется ли гликпазид или его метаболиты с грудным молоком. Учитывая риск гипогликемии новорожденных, препарат противопоказан кормящим женщинам.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению другими механизмами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Средства, повышающие риск развития гипогликемии
Противопоказанная комбинация: миконазол (при его системном введении или нанесении на слизистую ротовой полости в форме геля): возможно появление симптомов гипогликемии и даже гипогликемической комы.
Нерекомендуемые комбинации:
— фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Предпочтительно назначить другое противовоспалительное средство и разъяснить пациенту важность самоконтроля глюкозы крови. В случае необходимости следует провести корректировку дозы на время и после завершения терапии противовоспалительным препаратом;
— алкоголь усиливает гипогликемическое действие, может привести к наступлению гипогликемической комы. Следует отказаться от приема алкоголя и препаратов, содержащих спирт.
Комбинации, требующие особой предосторожности: прием других гипогликемических средств (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы 4, агонисты рецепторов GLP-1), β-адреноблокаторов, флуконазола, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл и др.), блокаторов Н2-рецепторов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), сульфаниламидов, кларитромицина, нестероидных противовоспалительных средств.
Средства, которые могут вызвать повышение концентрации глюкозы в крови
Комбинации, которые не рекомендуются
Комбинация гликлазида с даназолом не рекомендуется. Если отказаться от приема даназола невозможно, необходимо объяснить пациенту важность контроля уровня глюкозы в крови и моче, откорректировать дозу гликлазида на время и после завершения приема даназола.
Комбинации, требующие особой осторожности
Во всех следующих случаях необходимо объяснить пациенту важность контроля уровня глюкозы в крови и моче, откорректировать дозу Гликлазида МВ.
Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг/сут). Глюкокортикостероиды (системное, внутрисуставное, наружное, ректальное применение) и тетракозактид. Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение).
Комбинации, которые следует учитывать, Гликлазид МВ может привести к усилению действия антикоагулянтов непрямого действия (варфарин, фенилин), поэтому может потребоваться коррекция дозы этих лекарственных средств.
Побочное действие
Передозировка
Проявляется гипогликемией. При умеренной гипогликемии, которая не сопровождается потерей сознания или иными неврологическими симптомами достаточно принять углеводы, откорректировать дозу и/или изменить диету. При этом необходимо осуществлять тщательный мониторинг состояния пациента, до стабильного состояния пациента.
При тяжелых гипогликемических реакциях с комой и судорогами, других неврологических проявлениях, необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. При подозрении на кому или коме ввести 50 мл 20-30 % раствора декстрозы, затем внутривенно капельно 10 % раствор декстрозы до достижения концентрации глюкозы в крови 5,55 ммоль/л. В дальнейшем решить вопрос о продолжительности мониторинга. Диализ неэффективен ввиду интенсивного связывания гликлазида с белками крови.
Упаковка
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В оригинальной упаковке для защиты от света и влаги, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева 64,
тел/факс +375(177)735612,731156.
Съедобная шляпа. Худия гордони
Художник П. Перевезенцев
В пустыне Калахари сухо и жарко, там мало что растет и почти никто не живет, потому что пищу в таких условиях найти непросто. У местных жителей бушменов охота порой затягивается на несколько дней, и все это время они поддерживают силы мякотью растения Hoodia gordonii. Она, по преданию, заглушает голод и утоляет жажду.
В последние два десятка лет худия стала знаменита на весь мир как средство, подавляющее аппетит. Из нее делают таблетки, кремы, гели, напитки. Производители обещают потребителям потерю веса, а с недавнего времени худии приписывают антидиабетические свойства.
Hoodia gordonii относится к семейству кутровых Apocynaceae. Все виды рода Hoodia растут в Южной Африке и Намибии и хорошо адаптированы к жаркому сухому климату. У них толстые прямые стебли, мясистые и довольно твердые. Вместо листьев колючки, поэтому худию в популярной литературе часто называют кактусом, или кактусом Калахари. Неправильно называют. Настоящие кактусы, принадлежащие к семейству Cactaceae, можно отличить по ареолам — это сильно измененные почки. Ареола выглядит как бугорок, из которого растут колючки. Настоящие кактусы сплошь покрыты колючими «бородавочками».
Среди Hoodia встречаются виды с крупными и мелкими цветками, раньше их даже относили к разным родам, потом объединили. У самого известного мелкоцветкового вида H. pilifera диаметр цветков всего 6–18 мм. У H. gordonii они крупные, до 10 см в поперечнике, и формой напоминают чашу, отсюда еще одно традиционное название растения — шляпа бушмена. Цветки пахнут сильно, но весьма неприятно.
Первое сообщение о том, что бушмены едят стебли худии, появилось в 1796 году. Они действительно ели сырые или жареные стебли многих мясистых растений пустыни. Что касается худии, то в пищу шли мелкоцветковые виды, в первую очередь H. pilifera. Мякоть у нее безвкусная, по другим свидетельствам, сладковатая, прохладная и водянистая, и хорошо утоляет жажду. Белые исследователи отмечали это свойство еще в 1930-е годы, и этим свидетельствам можно верить, поскольку они появились задолго до вспышки коммерческого интереса к растениям. Что касается H. gordonii, то ее, как и другие крупноцветковые виды, считали несъедобной, уж очень она горькая, твердая и колючая. Хотя по другим данным, к югу от Оранжевой реки в Калахари бушмены едят побеги H. gordonii после хорошего дождичка. Обычно местные жители используют ее и некоторые другие виды Hoodia в медицинских целях. По литературным данным последних пятидесяти лет, от диабета они лечатся H. currori, от туберкулеза — H. gordonii и H. officinalis, а от рака — медом, который получают из цветков худии гордони (лечатся — не значит вылечиваются).
В начале 1960-х годов Совет по научным и промышленным исследованиям Южной Африки (СНПИ) приступил к изучению питательной ценности и возможной токсичности «пищи из вельда». Эти исследования проводили в интересах Министерства обороны. Ученые проверили более тысячи видов, употребляемых в пищу коренными народами Калахари. H. gordonii попала в проект в 1963 году. Дальнейшие публикации о растениях рода Hoodia посвящены преимущественно этому виду.
В экстракте мякоти стебля H. gordonii обнаружили стероидные гликозиды прегнанового ряда, то есть содержащие 17β—ацетильную боковую цепь, жирные кислоты, стеролы, α-токоферол и спирты. Основным компонентом, ответственным за подавление аппетита, исследователи сочли прегнановый гликозид 12β-тиглоилокси-14β-гидроксипрегн-5-ен-20-он, получивший название Р57AS3, для знакомых — просто Р57.
В 1998 году, после длительных экспериментов на мышах, СНПИ запатентовал Р57AS3 как нетоксичное вещество, подавляющее чувство голода. Тогда же Совет передал лицензию на использование Р57AS3 британской компании «Фитофарм», которая должна была его производить и продавать. Реализация проекта потребовала привлечения спонсора, которым стал фармацевтический гигант «Пфайзер». Однако вскоре «Пфайзер» прервал сотрудничество в связи с реорганизацией. В 2004 году «Фитофарм» нашел другого спонсора, компанию «Юнилевер». Вместе они начали разрабатывать новую пищевую добавку для снижения веса, сообщили об успешных клинических испытаниях, однако специалисты «Юнилевера» засомневались в безопасности Р57 и вернули права «Фитофарму», который так и не смог превратить экстракт худии в коммерческий продукт. В настоящее время на рынке присутствуют только нелицензионные препараты худии сомнительного состава и качества, зато их много — похудеть каждому хочется!
Спрос на худию огромный, а растет она медленно, на всех желающих сырья не хватает. В результате до 75% продуктов, якобы содержащих экстракт худии, фальсифицированы и содержат инжирную опунцию Opuntia ficus-indica (о ней см. «Химию и жизнь» № 6, 2018) и другие соединения. Из-за усиленного сбора растений виды Hoodia находятся под угрозой исчезновения. В Южной Африке для выращивания, сбора, перевозки или экспорта растений нужно получать специальное разрешение от властей. Возможно, придется выращивать худию на плантациях, а это непросто. В свое время компания «Юнилевер» проводила эксперименты по культивированию H. gordonii, но сейчас они прекращены.
Художник П. Перевезенцев
История худии неразрывно связана с политикой. Бушмены сан, старейшие обитатели Южной Африки и один из самых маргинализованных народов этого региона, узнали о патентовании Р57 из прессы. Они сочли, что их обокрали, безвозмездно использовав традиционные знания народа сан. К тому же сан спасаются с помощью этого растения от голода, а белые повывели всю худию, чтобы лечить ожирение! Когда СНПИ обвинили в биопиратстве, он ответил, что считал сан вымершим народом. У Совета были основания так думать. Белые поселенцы начали нападать на людей сан в 1652 году, едва высадившись на мыс Доброй Надежды. Еще в 1960-х годах в Ботсване была официально разрешена охота на сан. В результате геноцида племя оказалось рассеяно по территории Анголы, Ботсваны, Намибии, Южной Африки, Замбии и Зимбабве. Сейчас в Калахари и прилегающих районах Намибии живет около 90 тысяч человек, а когда-то было 300 тысяч. Сан до сих пор продолжают ущемлять, однако времена все-таки изменились. Южноафриканский совет сан подал иск против СНПИ и выиграл дело. Оказывается, СНПИ, не заплатив бушменам, нарушил множество соглашений и конвенций. Теперь племени положено 6% от продаж продуктов, содержащих экстракты H. gordonii. Потенциальная прибыль должна быть значительной.
А что получит потребитель, покупая эти средства? На этот вопрос с уверенностью ответить нельзя. Экстракт испытывали преимущественно на животных и выяснили, что в желудке и кишечнике Р57 очень быстро разрушается, превращаясь в агликан, то есть не содержащее сахаров соединение худигогенин А, он же худигенин А или гордонозид А (3β, 12β, 14β-тригидрокси-прегн-5-ен-20-он). Худигенин А проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в гипоталамус и, возможно, активирует там какой-то энергетический центр. В результате в гипоталамусе возрастает синтез АТФ и снижается аппетит. А сам Р57 в кишечнике стимулирует секрецию холецистокинина, который воздействует на блуждающий нерв и тоже подавляет аппетит.
На основании этих исследований Р57 и худигенин А считают ответственными за физиологические эффекты Hoodia gordonii. Однако клинические испытания эти эффекты не подтверждают. Собственно, и самих испытаний буквально раз-два и обчелся. Есть неопубликованные данные СНПИ, которые показывают, что грубый экстракт худии действительно подавляют аппетит. Результаты опубликованных результатов противоречивы, в одних исследованиях экстракт позволяет снизить вес, в других — не позволяет. Однако проблема в том, что для существенного снижения аппетита худию приходится принимать помногу, около грамма очищенного экстракта ежедневно, а такие дозы вызывают нежелательные побочные эффекты.
У людей и животных, принимавших экстракт, может подскочить давление и увеличиться частота сердечных сокращений, а гипертензия смертельно опасна. В крови возрастает уровень билирубина, что свидетельствует о поврежденной печени. Исследователи также сообщали о тромбозе глубоких вен, метеоризме, тошноте и рвоте, потере кожной чувствительности. Специальных исследований по определению безопасной и эффективной дозы экстракта не проводили, поэтому научно обоснованных рекомендаций, в каком количестве, как часто и долго его следует принимать, нет.
Взаимодействие экстракта с другими лекарствами также не изучено. Из-за отсутствия специальных исследований по безопасности препарат не рекомендуют к применению, особенно беременным, кормящим матерям и людям моложе 18 лет.
И точные механизмы действия экстракта H. gordonii неизвестны. Скорее всего, за похудательный эффект худии (если он есть, конечно) ответственны гормональные и метаболические изменения, вызванные экстрактом. Он очень сложен по составу, его действие нельзя свести к действию одного-двух веществ. Возможно, растение содержит соединение, позволяющие безопасно сбросить вес, но мы его пока не знаем.