меланин что это такое в аптеке
Инструкция по применению МЕЛАНИН (MELANIN)
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Препарат препятствует неблагоприятному действию УФ-излучения на ДНК и высокоэффективно ингибирует УФ-индуцированное перекисное окисление липидов; благодаря наличию экранирующего действия защищает кожные покровы от неблагоприятного действия ультрафиолета.
Биен (комплекс этиловых эфиров полиненасыщенных жирных кислот) оказывает противовоспалительное, дерматопротекторное действие, стимулирует репаративные процессы. Эмульсионная основа обеспечивает смягчающий и гидратирующий эффекты.
Лекарственное средство обладает комплексным лечебно-профилактическим фотозащитным действием. Способствует уменьшению тяжести кожных проявлений патологического процесса после УФ-облучения. Устраняет эритему, зуд, жжение, шелушение и инфильтрацию в очагах поражения, нормализует температуру кожи, восстанавливает исходные параметры кожного покрова.
Лекарственное средство практически нетоксично, не вызывает раздражения кожи при повторных аппликациях, хорошо впитывается, легко снимается с поверхности кожи и не изменяет ее цвет.
Фармакокинетика
Показания к применению
Препарат применяется как лечебно-профилактическое фотозащитное средствот при солнечных ожогах, у больных с фотодерматитами, солнечной экземой.
Режим дозирования
Препарат наносят тонким слоем на зону очагов поражения и слегка втирают. Аппликацию проводят в течение 28-32 дней 4-5 раз/сут.
С профилактической целью мазь меланиновую наносят тонким слоем на видимо здоровую кожу в зонах, подвергающихся воздействию солнечных лучей.
Побочные действия
Как правило, побочных эффектов при применении мази меланиновой не наблюдается. В отдельных случаях возможно кратковременное усиление зуда и жжения, умеренная гиперемия.
При появлении побочных эффектов следует прекратить применение мази на 1-2 дня; назначить антигистаминные и десенсибилизирующие средства. После прекращения зуда, жжения в очаге поражения можно продолжить местное применение лекарственного средства.
Меланин: от чего зависит пигментация кожи и помогут ли таблетки
В организме есть пигмент, ответственный за цвет кожи, глаз, волос, а также за интенсивность загара. Меланин участвует в некоторых обменных процессах, в том числе спасает клетки от повреждения свободными радикалами.
Материал проверила и прокомментировала Анна Махова, доктор медицинских наук, врач-терапевт, клинический фармаколог, доцент Первого Московского государственного медицинского университета имени И.М. Сеченова, автор блога о здоровье @dr.makhova.anna
Для чего нужен меланин
Меланин — высокомолекулярный пигмент, который вырабатывается меланоцитами — клетками нижнего слоя кожи [1]. Чаще говорят о меланине как об отдельном пигменте, хотя на самом деле существует три его вида:
Естественный уровень меланина определяется генетикой. Несмотря на различия в цветотипах, почти у всех людей примерно одно и то же количество меланоцитов. Однако есть и другие факторы, которые могут влиять на выработку пигмента, например:
Меланин играет важную биологическую роль, обеспечивая защиту от солнца.
Меланин определяет цвет волос. Когда производство этого пигмента замедляется, волосы седеют. На изменение оттенка в течение жизни влияют как генетика, так и внешние факторы: климат, токсины и экология. Большинство людей сталкивается с сединой в возрасте до 50 лет [5].
Нехватка меланина
Есть два диагноза, при которых организму не хватает меланина:
Замедление выработки меланина — естественная часть старения организма. Синтезирующие его клетки отмирают. Нехватку пигмента также ассоциируют с увеличивающимся количеством пероксида водорода. Это происходит из-за того, что с возрастом перестает активно вырабатываться фермент каталаза, отвечающий за распад перекиси водорода в организме. На синтез меланина влияют гормоны — например, высокий эстроген усиливает его образование. Количество пигмента в организме может снижаться из-за стресса, гормональной терапии, нехватки некоторых аминокислот.
Избыток меланина
Избыточную выработку меланина называют гиперпигментацией. Она приводит к неровному тону кожи, может быть рассеянной и очаговой, когда наибольшее количество темных пятен собраны в районе лица или на тыльных сторонах ладоней. С возрастом распределение меланина становится менее равномерным, и этот процесс усугубляется длительным пребыванием на солнце и гормональными проблемами. Гиперпигментацию могут спровоцировать шрамы: они стимулируют активность меланоцитов на участках, где образуется плотная концентрация клеток кожи. Известны несколько последствий избытка меланина:
Как восстановить уровень меланина
Помимо генетической предрасположенности, меланин может снижаться в результате нездорового образа жизни, особенно при отсутствии сбалансированного правильного питания. Организм должен получить достаточное количество минералов, витаминов и аминокислот. Врачи также советуют вести здоровый образ жизни: не курить, чаще бывать на свежем воздухе, заниматься спортом и избегать стрессов.
Уровень меланина можно повысить с помощью определенных продуктов питания. В некоторых случаях показаны лекарственные средства. Однако давать назначения самому себе нельзя, необходимо проконсультировать с врачом.
Продукты с меланином
Существует несколько веществ, которые способствуют выработке пигмента. Все они есть в доступных продуктах:
Меланин может понижаться, если часто есть маринованные и соленые продукты, копчености, рафинированные сладости, употреблять алкоголь.
Меланин в таблетках и витаминах
В настоящее время нет доказательств того, что прием какого-либо витамина или питательного вещества повышает уровень меланина, говорит фармаколог Анна Махова. При этом симптомы недостатка меланина часто видны невооруженным глазом, особенно при врожденных заболеваниях, таких как альбинизм и витилиго. Контраст между белыми пятнами и участками нормальной кожи оказывает значимое влияние на качество жизни детей и взрослых. Нередко пациенты с витилиго имеют низкую самооценку из-за отношения окружающих и недостатка информации о заболевании.
Хотя официальной «диеты при витилиго» не существует, врачи дают рекомендации увеличить количество продуктов, богатых антиоксидантами (цветные овощи и фрукты, темная листовая зелень, ягоды), и употреблять достаточное количество воды. Витамин С, В12, фолаты, альфа-липоевая кислота назначаются лишь в комплексной терапии и не имеют серьезной доказательной базы по лечению витилиго. С целью репигментации и улучшения эстетической составляющей назначается фототерапия, местные или пероральные кортикостероиды.
Изменения в пигментации кожи могут быть связаны как с излишней выработкой меланина, так и с его недостатком. Поэтому желательно раз в год проходить диспансеризацию у врача-дерматоонколога, для того чтобы он изучил все невусы (родинки), пигментные пятна, составил их карту. Это способствует ранней диагностике рака кожи.
Единственный проверенный способ предотвратить рак кожи — избегать чрезмерного солнечного света и использовать высококачественный солнцезащитный крем.
Комментарий эксперта
Анна Махова, доктор медицинских наук, врач-терапевт, клинический фармаколог, доцент Первого Московского государственного медицинского университета имени И.М. Сеченова, автор блога о здоровье @dr.makhova.anna
Не существует анализа на меланин. Это пигмент, и его недостаток нельзя восполнить за счет косметических средств и добавок. Преждевременное поседение волос (потеря меланоцитов) иногда происходит даже в возрасте до 20 лет. К появлению седых волос в раннем возрасте могут приводить некоторые болезни, например фенилкетонурия. К факторам, способствующим преждевременному поседению, относятся: дефицит белка, витамина B12, меди и железа, сниженная функция щитовидной железы (гипотиреозе).
К сожалению, лечения нет, есть только рекомендации: отказаться от курения, перейти на диету с высоким содержанием омега-3 жирных кислот (жирная рыба, грецкие орехи), проводить меньше времени на солнце.
Основным методом решения проблемы остается краска для волос. Эффективность добавления в шампуни антиоксидантов, таких как витамины С и Е, сомнительна.
Меланин что это такое в аптеке
Прием биологически активных добавок с мелатонином может помочь людям, испытывающим проблемы со сном из-за различных экологических или социальных факторов.
Помимо улучшения сна, биологически активные добавки с мелатонином могут помочь улучшить состояние сердечно-сосудистой системы, справиться с фибромиалгией, снизить риск образования камней в желчном пузыре и уменьшить ощущения шума в ушах.
Сон – одна из самых важных функций человеческого организма. В основе сна лежит циркадный ритм, также известный как внутренние часы. Это естественный биологический таймер, который помогает нашему телу распознавать, когда именно пришло время ложиться спать, а когда пора просыпаться, придерживаясь 24-часового графика.
Соблюдая определенный постоянный режим сна и бодрствования, вы можете поддерживать постоянный циркадный ритм, что позволит быть максимально производительным, когда вы бодрствуете, и полноценно отдыхать, когда наступает ночь. Также следует помнить что свет, излучаемый электрическими устройствами, снижает способность организма вырабатывать мелатонин. В идеале необходимо прекратить использование гаджетов за час до сна, чтобы увеличить выработку мелатонина и поддерживать постоянный циркадный ритм. Люди, работающие в ночную смену, и слепые могут испытывать проблемы с уровнем мелатонина.
Самый высокий уровень мелатонина во время ночного сна – у детей. Многие исследователи полагают, что с возрастом выработка мелатонина снижается.
На основании различных исследований можно выделить три основных функции мелатонина.
Во-первых, мелатонин помогает контролировать циркадные ритмы.
Мелатонин нормализует циркадные ритмы, сигнализируя организму о готовности ко сну. Мелатонин может помочь людям, имеющим нарушения сна, например, работающим в ночную смену или испытывающим проблемы со сном в результате смены часовых поясов. Также прием мелатонина может быть полезен людям с хронически низким уровнем мелатонина, который может наблюдаться при шизофрении или снижении качества сна.
Также мелатонин может улучшать качество сна при менопаузе. Ряд исследований демонстрирует, что прием мелатонина в пременопазуальный период, менопаузу и 2 года постменопазуального периода может улучшить качество сна и настроение у женщин.
Во-вторых, мелатонин действует как антиоксидант.
Мелатонин может помочь поддержать здоровье мозга, сердечно-сосудистой системы (мелатонин способствует снижению артериального давления и уровня холестерина крови) и желудочно-кишечного тракта.
В-третьих, мелатонин может поддержать иммунную систему.
В ряде исследований мелатонин показал свою эффективность при воспалительных процессах, некоторых аутоиммунных состояниях, диабете первого типа, в качестве стимулятора при иммунодепрессивных состояниях.
Некоторые исследования демонстрируют положительный эффект использования мелатонина у детей с расстройствами аутистического спектра. Прием мелатонина может улучшить сон, поведение в течение дня.
Мелатонин может стать средством для лечения тиннитуса – звона или шума в ушах. Длительный тиннитус может привести к нарушению сна, раздражительности и депрессии. Прием мелатонина снижает симптомы тиннитуса и улучшает качество сна у людей с хроническим тиннитусом.
Считается, что люди, страдающие фибромиалгией, имеют более низкий уровень мелатонина. Группа исследователей обнаружила, что повышение уровня мелатонина у пациентов, страдающих фибромиалгией, помогло ослабить их симптомы и улучшить качество сна.
Мелатонин может помочь снизить риск образования камней в желчном пузыре, подавляя всасывание холестерина через кишечный эпителий, а также увеличивая превращение холестерина в желчь.
Немалое количество людей страдают от различных расстройств сна. Не следует сразу прибегать к использованию биологически активных добавок с мелатонином. Первое, что необходимо сделать в этом случае – постараться нормализовать выработку мелатонина организмом.
Как можно повысить выработку мелатонина в вечерние часы?
Следует избегать использования электронных устройств за час до сна. Телефоны, планшеты, телевизоры, компьютеры и пр. излучают синий свет, который заставляет наш мозг думать, что сейчас дневное время, в результате чего выработка мелатонина снижается.
Регулярное пребывание на солнце в течение дня помогает организму снизить выработку мелатонина, поэтому, когда наступает ночь, эпифиз вырабатывает достаточное количество мелатонина, вызывающее сонливость.
По возможности старайтесь убирать источники света из спальни, чтобы улучшить качество сна. Малейшее воздействие света может повлиять на выработку мелатонина в организме. Хорошим решением может быть использование затемняющих штор.
Кроме того, некоторые продукты, как известно, содержат небольшое количество мелатонина. Включение их в обычную диету при соблюдении вышеупомянутых советов по сну может помочь улучшить качество сна. К таким продуктам относятся мясо (баранина, говядина и свинина), лосось, курица, яйца, молоко, ананасы, бананы, яблоки, гранаты, виноград, лук, чеснок, цветная капуста, репа, редис, морковь, помидоры, орехи (фисташки, миндаль и грецкие), и другие.
Если же все указанное выше, включая добавление «мелатониновых» продуктов в свой рацион, не помогает, можно рассмотреть возможность приема биологически активных добавок с мелатонином, предварительно проконсультировавшись с врачом.
Мелатонин может усугубить определенные заболевания. Мелатонин не следует использовать, если вы принимаете антикоагулянты и антиагреганты, противосудорожные препараты, противозачаточные препараты, лекарства от диабета и иммунодепрессанты. Также не рекомендуется принимать мелатонин во время беременности.
Прием биологически активных добавок с мелатонином может сопровождаться дневной сонливостью, раздражительностью, яркими сновидениями или ночными кошмарами, беспокойством, головными болями, головокружением, дискомфортом в животе. Кроме того, нельзя совмещать мелатонин и алкоголь, так как усиливаются седативные эффекты.
Мелатонин в организме выполняет несколько важных функций. Низкий уровень этого гормона может привести к нарушению сна, повысить риск некоторых заболеваний. Для нормализации выработки мелатонина в организме изначально лучше использовать более «природные» способы, изменив свой режим и условия сна, а также обогатив рацион продуктами, содержащими мелатонин. Это позволит вам избежать всех побочных эффектов, которые могут возникнуть при приеме биологически активных добавок. Если же вы решили использовать биологически активные добавки с мелатонином – не забудьте предварительно проконсультироваться с врачом.
Мелатонин (Melatonin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелатонин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| мелатонин | 3 мг |
Фармакологическое действие
Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина.
Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.
Нормализует циркадные ритмы. Повышает концентрацию GABA и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе GABA, допамина и серотонина. Известно, что GABA является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств.
Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции.
Обладает иммуностимулирующими и антиоксидантными свойствами.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Мелатонин
При расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).
Режим дозирования
Индивидуальный. Принимают внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна.
Максимальная суточная доза составляет 6 мг.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мелатонину; тяжелые нарушения функции почек (КК С осторожностью: почечная недостаточность (КК >30 мл/мин), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Не рекомендуется применять у женщин, желающих забеременеть, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Особые указания
В период применения мелатонина рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.
Необходимо проинформировать женщин, планирующих беременность, о наличии у мелатонина слабого контрацептивного действия.
В период применения мелатонина не следует употреблять алкоголь, который снижает его эффективность.
С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.
Влияние на способность к вождению транспортными средствами и управлению механизмами
При применении мелатонина следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости).
Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма иизоферментами системы цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать их одновременного применения.
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8- метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор иизофермента CYP2D), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования последнего.
Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования иизофермента CYP1А2.
Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или ЗГТ), которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования их метаболизма иизоферментами CYP1A1 и CYP1A2.
Ингибиторы и изофермента CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении.
Индукторы иизофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении.
Этанол при одновременном применении с мелатонином снижает его эффективность.
Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.
Одновременное применение мелатонина и золпидема может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.
Одновременное применение мелатонина с тиоридазином и имипрамином приводило к увеличению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных занятий в сравнении с монотерапией имипрамином. а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.
Мелатонин-СЗ (Melatonin-SZ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелатонин-СЗ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| мелатонин | 3 мг |
Фармакологическое действие
Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК, GABA) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, допамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.
Фармакокинетика
Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг C max в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 мин и 60 мин. Время достижения максимальной концентрации Т max в сыворотке крови 60 мин (нормальный диапазон 20-90 мин). После приема 3-6 мг мелатонина C max в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.
Биодоступность. Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).
Мелатонин выводится из организма почками. Средний T 1/2 мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием пероральных контрацептивов.
У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.
Пациенты пожилого возраста. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и С max получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек. При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T 1/2 мелатонина у человека.
Пациенты с нарушением функции печени. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.
Показания препарата Мелатонин-СЗ
Режим дозирования
Пациенты пожилого возраста: с возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 мин до сна.
Почечная недостаточность: влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин следует применять с осторожностью у таких пациентов. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата противопоказано.
Побочное действие
Противопоказания к применению
С осторожностью следует применять Мелатонин-СЗ у пациентов с различной степенью почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с различной степенью почечной недостаточности.
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
В период применения препарата Мелатонин-СЗ рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.
Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.
Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение у данной категории пациентов противопоказано.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат Мелатонин-СЗ вызывает сонливость, в связи с этим в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: по имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания.
При передозировке возможно развитие сонливости.
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия.
Выведение активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь.
Лекарственное взаимодействие
Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.
В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо.
Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы СYP1А.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и С max в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать такой комбинации.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.
Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1А2.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.
Ингибиторы изоферментов CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.
Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.
В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.
Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, т.к. он снижает эффективность препарата.
Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.
В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на ЦНС. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.