мифлохинин что это такое
Мефлохин
Химическое название
Химические свойства
Горький порошок, обладает жгучим вкусом. Молярная масса = 378,312 г/моль. Лекарство была разработано в США в Армейском научно-исследовательском институте имени Уолтера Рида в 70-х годах для лечения малярии. Активно применять вещество начали в 80-х годах. На данный момент лекарственное средство находится в списке жизненно необходимых лек. препаратов, рекомендованных ВОЗ.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственное средство Мефлохин (Mefloquine) имеет широкую активность по отношению к Plasmodium vivax и Plasmodium falciparum. Препарат не эффективен против печеночных гистошизонтов P. vivax и гамонтов P. falciparum, обладает некоторым действием на циркулирующие шизонты P. malariae и P. ovale.
Механизм действия лекарства обусловлен тем, что у него длительный период метаболизма, а вещество образует токсичные комплексы, которые повреждают и уничтожают плазмодии. Следует отметить, что достаточно быстро образуются устойчивые к препарату штаммы, причем даже в областях, где он обычно не применяется. Вещество обладает токсическим действием на сердечную мышцу.
После приема внутрь лекарства вещество хорошо всасывается. Пища повышает скорость усваивания и биологическую доступность Мефлохина на 40%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 7 часов-сутки. Средняя плазменная концентрация после приема 0,25 г препарата — 340 нг на мл. У лекарства большая степень связывания с белками плазмы — до 98%, в основном с эритроцитами.
Лекарство преодолевает гемато-энцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм препарата происходит в печени, при этом образуется спирт и неактивный карбоксикислый метаболит. Мефлохин медленно выводится из организма в форме продуктов его биотрансформации с помощью пищеварительного тракта. Период полувыведения составляет от 13 до 33 дней. Лекарство обладает способностью накапливаться в организме. Его можно обнаружить в плазме крови спустя месяц после прекращения приема. Эффект от лечения препаратом достигается при применении каждую неделю в течение месяца, после того, как человек покинул эндемичную зону.
Показания к применению
Лечение коронавируса
Есть сведения о том, что препарат Мефлохин, наряду с прочими антималярийными средствами может быть эффективен при лечении нового коронавируса COVID-19. Федеральное медико-биологическое агентство (ФМБА) даже представило схему лечения вирусного заболевания данным препаратом.
Тем не менее, у лекарства имеются достаточно серьезные побочные эффекты. Поэтому врачи призывают пациентов не заниматься самолечением и не испытывать на себе экспериментальные методы борьбы с вирусом.
Противопоказания
С осторожностью лекарство назначают: беременным женщинам, при различных психических заболеваниях, пациентам с серьезными нарушениями в работе печени, больным в возрасте до 2 лет или с весом менее 15 кг.
Побочные действия
Во время профилактики малярии с помощью данного препарата могут возникнуть следующие нежелательные реакции:
При лечении наблюдаются:
Мефлохин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В качестве профилактического средства от малярии принимают внутрь, после еды, запивая водой (не менее стакана жидкости), лекарство распределяют на 2-3 применения.
Таблетки лучше глотать полностью. Если же пациент не в состоянии проглотить таблетку, то ее можно смешать с водой, молоком или соком. Дозировка зависит от формы заболевания, рекомендуется прием 20–25 мг на кг веса.
Для профилактики Мефлохин назначают по 5 мг на кг веса — примерно 250 мг, один раз в неделю.
Для детей и взрослых с весом менее 45 кг назначают 200 мг, при весе 20-30 кг — 125 мг, детям с массой тела 10-20 кг — 60 мг; при весе до 10 кг используют одну восьмую часть таблетки. Примерный расчет дозировки — 5 мг на кг веса пациента.
Лекарство пьют в один и тот же день недели. Терапию начинают за 7 дней до прибытия в зону риска. Ударная дозировка (если терапия не была начата вовремя) составляет 5 мг на кг веса в течение 3 дней. Потом переходят на стандартный режим лечения. После отъезда из эндемичного региона лекарство принимают еще в течение месяца.
Передозировка
При передозировке Мефлохина появляются следующие эффекты: головокружение, боли в животе, нарушение работы периферической нервной и центральной нервной системы, проблемы с работой сердца, сосудистые нарушения.
Рекомендуют вызвать рвоту, промыть желудок, провести симптоматическую терапию. Также необходимо контролировать гемодинамические показатели пациента и его нервно-психический статус.
Взаимодействие
Сочетание препарата с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, с антигистаминными препаратами, со средствами, влияющими на сердечную проводимость, с трициклическими антидепрессантами, с нейролептиками-фенотиазинами — может привести к удлинению интервала QTc.
Мефлохин уменьшает эффективность противосудорожных лекарственных средств, снижает их плазменную концентрацию. Необходима коррекция дозировки лекарств с противосудорожной активностью.
Лекарство снижает эффективность применения живых брюшнотифозных вакцин. Вакцинацию необходимо пройти не менее, чем за 3 суток до приема препарата.
Ингибиторы изофермента цитохрома P450 в состоянии менять метаболизм и фармакокинетику препарата, это приводит к росту его плазменной концентрации и возникновению побочных реакций. При сочетании препарата с ингибиторами изофермента CYP3A4 соблюдают особую осторожность.
На метаболизм препарата также в состоянии влиять индукторы изофермента CYP3A4, что снижает его плазменные концентрации и эффективность лечения.
С осторожностью сочетают препарат с ингибиторами ВИЧ-протеазы.
Мефлохин противопоказано сочетать с 4-нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил] бензамида гидрохлоридом, с Амиодароном, Галоперидолом.
Лекарство снижает эффективность и ускоряет метаболизм вальпроевой кислоты, вортиоксетина.
Препарат не принимают одновременно с зипрасидоном, ивабрадином + метопрололом, ивабрадином, лития карбонатом.
Условия продажи
Лекарство продается по рецепту. Рецепт на Мефлохин можно попросить у своего лечащего врача.
Условия хранения
Таблетки Мефлохин хранят в прохладном, не жарче 30 градусов месте. Таблетки адсорбируют влагу, поэтому важно, чтобы сохранялась целостность упаковки и герметичность.
Особые указания
Пациенту необходимо обратиться к врачу, даже если после лечения Мефлохином произошло полное выздоровление.
Женщинам детородного возраста во время лечения препаратом рекомендуют использовать надежные методы контрацепции.
Препарат лучше заменить, если у больного тяжелая форма малярии. Так как эффект наступает достаточно медленно и парентеральное введение препарата невозможно.
Если в течение получала после приема таблеток больного вырвало, то рекомендуют повторно принять суточную дозу. Если рвота произошла позже (30 минут — час), дозировку необходимо снизить в два раза.
При появлении тревоги, нарушений сознания и депрессии во время лечения Мефлохином, препарат рекомендуется отменить.
Лечение малярии, вызванной P. vivax проводят при сочетании с другими средствами. Промежуток между приемами хинина, Хинидина и Мефлохина составляет не менее 12 часов.
Препарат не рекомендуют пить более 12 месяцев. Также необходимо проводить периодический анализ показателей работы печени и состояния зрительного аппарата. Во время лечения не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и тонкой двигательной координации.
Детям
Дозировка средства для детей корректируется в зависимости от веса. Если ребенок не может проглотить таблетку, ее нужно растворить в соке или молоке.
Не применяется для лечения пациентов до 3 лет.
При беременности и лактации
Грудное кормление рекомендуют прервать. С особой осторожностью препарат применяют в первом триместре беременности, лучше его не назначать. Всемирная Организация Здравоохранения разрешила использовать лекарство во 2 и 3 триместре беременности.
Мифлохинин что это такое
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
| 1 таб. | |
| мефлохина гидрохлорида | 274.09 мг, |
| что соответствует содержанию мефлохина основания | 250 мг |
Фармакологическое действие
Противомалярийное средство, производное 4-метанолхинолина. Мефлохин действует на бесполые внутриклеточные эритроцитарные формы возбудителей малярии человека Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, на циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Heактивен в отношении печеночных стадий паразитов. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам, например, хлорохину, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамина с сульфонамидами. Для Р. falciparum возможно развитие резистентности к мефлохину в основном в Юго-Восточной Азии. В некоторых регионах отмечена перекрестная резистентность между мефлохином и галофантрином, мефлохином и хинином.
Для получения актуальной информации о резистентности в различных географических регионах необходимо проконсультироваться с национальными экспертными организациями.
Фармакокинетика
При острой малярии могут наблюдаться изменения фармакокинетических параметров.
Показания
Лечение легких и среднетяжелых форм малярии, вызванной штаммами Р. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам, Р. vivax и малярии смешанной этиологии. Учитывая то, что чувствительность возбудителя может варьироваться с течением времени и в зависимости от географического района, рекомендуется соблюдать указания национальных и международных руководств. Профилактика малярии у лиц, отъезжающих в опасные по малярии регионы, особенно в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Р. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам. Неотложная терапия (самопомощь): самостоятельный прием в качестве неотложной терапии при подозрении на малярию, если получить срочную медицинскую помощь не представляется возможным.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мефлохину или близким к нему лекарственным средствам (хинину, хинидину). Совместное применение с галофантрином, прием галофантрина после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего. Совместное применение с кетоконазолом, прием кетоконазола после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего. Применение с профилактической целью при активной форме депрессии и тяжелых психических расстройствах, судорогах (в т.ч. в анамнезе). Детский возраст до 3 мес или с массой тела менее 5 кг (опыт применения ограничен).
С осторожностью: печеночная недостаточность, эпилепсия, психические заболевания, заболевания сердца, возраст старше 65 лет. В комбинации с хинином и хинидином.
Дозировка
Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста и массы тела пациента.
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием мефлохина и хинина, хинидина и хлорохина может вызвать изменения на ЭКГ и увеличить риск развития судорог.
Мефлохин может снижать иммуногенностъ пероральных живых брюшнотифозных вакцин при одновременном приеме, поэтому вакцинацию живыми ослабленными вакцинами следует завершать не менее чем за 3 дня до первого приема мефлохина.
Мефлохин не является ингибитором или индуктором цитохрома Р450. Следовательно, можно ожидать, что метаболизм препаратов, назначаемых одновременно с мефлохином, останется неизменным. Однако ингибиторы изофермента CYP3A4 могут изменять фармакокинетику и метаболизм мефлохина, что может привести к увеличению концентрации мефлохина в плазме и возможному развитию нежелательных реакций. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении мефлохина и ингибиторов изофермента CYP3A4. Индукторы изофермента CYP3A4 также могут изменять фармакокинетику и метаболизм мефлохина, что может привести к уменьшению концентраций мефлохина в плазме.
Мефлохин является ингибитором Р-гликопротеина согласно исследованиям in vitro. Поэтому нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мефлохина с препаратами, являющимися субстратами Р-гликопротеина или имеющими способность изменять экспрессию этого транспортера. Клиническая значимость этого взаимодействия на настоящий момент неизвестна.
Особые указания
Мефлохин может увеличить риск судорог у больных эпилепсией. Таким пациентам мефлохин можно назначать только с целью лечения и при наличии абсолютных показаний к его применению.
После приема хинина или хинидина принимать мефлохин можно не раньше чем через 12 ч.
У пациентов с нарушениями функции печени возможно замедленное выведение мефлохина, что может привести к увеличению концентраций последнего в плазме крови и повышению риска развития нежелательных реакций.
При профилактическом применении в течение длительного времени (прием мефлохина более 1 года нежелателен) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование. Профиль безопасности мефлохина при профилактическом применении характеризуется преобладанием нейропсихических реакций, таких как: тревога, депрессия, беспокойство или спутанность сознания. В случае возникновения данных нежелательных явлений терапию мефлохином следует отменить и назначить другой препарат. Из-за длительного T 1/2 мефлохина нежелательные реакции могут развиваться или сохраняться вплоть до нескольких недель после его последнего приема. У небольшого числа пациентов были описаны случаи психоневротических нарушений (включая депрессию, головокружение и вертиго, а также потерю равновесия), которые наблюдались в течение нескольких месяцев или более после прекращения приема мефлохина.
При возникновении нарушений зрения следует обратиться к лечащему врачу для рассмотрения вопроса о возможности продолжения лечения мефлохином.
В случае развития симптомов полиневропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость, лечение мефлохином следует прекратить.
Выбор препарата для профилактики малярии зависит от резистентности к нему Р. falciparum в конкретном регионе.
Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не допускается утилизация препаратов мефлохина с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При необходимости применения мефлохина при беременности и в период грудного вскармливания следует обращаться к действующим международным руководствам (например, ВОЗ).
Применение мефлохина в I триместре беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции в течение всего времени приема мефлохина и 3 месяцев после приема его последней дозы. Но при возникновении беременности на фоне химиопрофилактики малярии мефлохином показаний к прерыванию беременности нет.
Активность небольших количеств мефлохина, попадающих в грудное молоко, неизвестна. У детей на грудном вскармливании, матери которых принимали мефлохин, побочные реакции не отмечены.
В экспериментальных исследованиях при применении мефлохина в дозах, в 5-20 раз превышающих терапевтические для человека, он оказывал тератогенное действие у мышей и крыс и эмбриотоксическое действие у кроликов. Однако опыт клинического применения мефлохина не выявил у него никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет (опыт применения ограничен).
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у больных с печеночной недостаточностью.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует применять у пациентов старше 65 лет.
Мефлохин таблетки 250мг 10 шт.
Доставим в одну из 2368 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Оплата в аптеке при получении товара
Инструкция по применению Мефлохин таблетки 250мг 10 шт.
Краткое описание
ФГУП Фармзащита НПЦ, Российская Федерация, противомалярийное средство
Состав
Фармакологическое действие
Противомалярийное средство, производное 4-метанолхинолина.
Мефлохин эффективен при всех формах малярии, включая штаммы Plasmodium falciparum, устойчивые к хлорохину и другим препаратам.
Однако некоторые штаммы обладают естественной устойчивостью к мефлохину.
Показания
Профилактика и лечение малярии.
Способ применения и дозировка
Противопоказания
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек, нарушениями сердечной проводимости, с порфирией.
Поскольку мефлохин имеет длительный период полувыведения (в среднем 21 сут) побочные эффекты могут сохраняться в течение нескольких недель после приема последней дозы.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении мефлохина с хлорохином и хинином повышается риск развития судорог.
При одновременном применении мефлохина с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, препаратами дигиталиса повышается риск кардиотоксического действия.
Мы ограничили возможность оставлять отзывы на определенные товары, чтобы оградить вас от советов, которые могут негативно отразиться на вашем здоровье. Если вы столкнулись с проблемой в работе сервиса, пожалуйста, оставьте описание проблемы здесь
Лекарства-убийцы 5. Мефлохин
В прошлый раз мы закончили статью вопросом: зачем, с чего ведомства, отвечающие за здоровье российского населения, открывают рынок для дискредитировавших себя лекарств с доподлинно установленными, в том числе в судебном порядке, смертоносными свойствами? С какой стати данные ведомства через Распоряжение Правительства обязывают все аптеки и медучреждения страны эти лекарства иметь?
Пример, который мы приведем в сегодняшней публикации, возможно, приблизит читателя к ответам на эти вопросы.
Корпорация Hoffmann-La Roche, надо сказать, известна как участник многих международных скандалов и судебных разбирательств. В 1930-е годы она контролировала до 70 процентов мирового рынка витаминов, от которых Запад сегодня избавляется (а вы думали, это американцы «посадили» весь мир на витамины?), добившись монопольных прав незаконными средствами. В 1970-е годы государственные ведомства стран Европы и комиссия ЕС неоднократно ловили корпорацию на мошенничествах и финансовых преступлениях, было дело, вообще запрещали ее деятельность. Власти Соединенного Королевства сворачивали работу филиалов корпорации на своей территории в связи с тем, что они путем скупки патентов и монопольных цен разорили органы социальной защиты, а вдобавок и от налогов уклонялась. Плюс к тому именно Roche наводнила мир такими печально известными препаратами, как валиум, либриум, могадон и другими, способствовавшими необратимому отупению пациентов и формированию болезненной зависимости от них, после чего наживалась на зависимых людях, продавая данные препараты по завышенным ценам. По этому поводу на Западе также проходила череда скандальных дел. В России, где названные препараты продаются не меньше чем под двумя десятками названий, широчайше применяются для детей и взрослых, подобные дела еще впереди (если они вообще когда-нибудь состоятся). Но нас интересует лариам-мефлохин.
А теперь скажите, что это не корпорация Hoffmann-La Roche «проспонсировала» создателей документа.
Кстати, подобным «спонсорством» вполне объяснимы и другие, мягко говоря, странные пункты «Перечня», о которых мы писали в прошлых номерах.
Между прочим, и пресловутый ВАЛИУМ (ДИАЗЕПАМ) тоже в «Перечне» указан, и теперь каждый директор госаптеки и главврач госбольницы иметь его обязан.
Возвращаясь к мефлохину и малярии, отметим следующее. До того, как
Прошу извинить за неудобства и возможные битые ссылки, этот пост не раз удалялся или делался недоступным. Надеюсь, информация уже достаточно разошлась в интернете, и теперь эти «чудеса» закончились.
Здоровья, благ и удачи всем, кто читает этот материал, и тем, кто вам дорог!
О реальных фактах фейковой пандемии, сделавшей актуальной эту старую статью, читайте здесь
Мефлохин
Показания к применению
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые психозы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе) и др. эпилептические припадки, беременность.
C осторожностью: печеночная недостаточность, беременность (I триместр), психические заболевания, возраст до 2 лет или масса тела до 15 кг.
Как применять: дозировка и курс лечения
Препарат принимают внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости (не менее 200 мл), в 2-3 приема (допустимо предварительное измельчение таблетки).
Фармакологическое действие
Неэффективен в отношении гамонтов Plasmodium falciparum и «печеночных» гистошизонтов и Plasmodium vivax.
Достаточно быстро может возникать резистентность. Устойчивые штаммы могут обнаруживаться даже в тех регионах, где препарат ранее никогда не применялся.
Оказывает хинидиноподобное действие на сердце.
Лечебный эффект проявляется при еженедельном приеме в течение 4 нед после отъезда из эндемической зоны.
Побочные действия
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, вестибулярные и лабиринтные нарушения (при использовании терапевтических доз).
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, экзантема, алопеция (при использовании терапевтических доз).
Аллергические реакции: крапивница, зуд, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги в мышцах, миастения, миалгия, артралгия.
Прочие: астения, слабость, лихорадка, озноб (при использовании терапевтических доз).Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, системные головокружения, боль в животе, нарушения центральной и периферической нервных систем, ССС.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходим продолжительный контроль гемодинамических показателей, ЭКГ и нервно-психического статуса.
Особые указания
Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции в течение всего времени приема мефлохина и 2 мес после приема его последней дозы.
Не рекомендуется использовать при тяжелых формах малярии (эффект наступает медленно и невозможно парентеральное введение).
Нейропсихические расстройства (тревога, депрессия, нарушения сознания) требуют отмены.
После хинина или хинидина принимать мефлохин можно не ранее чем через 12 ч. При профилактическом назначении в течение длительного времени (прием препарата более 1 года нежелателен) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Мефлохин снижает эффективность противоэпилептических ЛС (в т.ч. вальпроевой кислоты, карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина). Уменьшает иммуногенность пероральных живых брюшнотифозных вакцин.
Усиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы, вызываемые бета-адреноблокаторами, хинином, хинидином, галофантрином, БМКК.
Хинин, хинидин, хлорохин увеличивают риск развития нарушений ритма сердца.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 30 °C. (в закрытой упаковке)
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Мефлохин
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.