михлахим препарат что это такое
Власти оценили результаты лечения коронавируса препаратом от малярии
К концу первой недели применения препарата «Мефлохин» для лечения коронавируса 70% участников испытаний «гарантированно не имеют вируса». Об этом сообщила глава Федерального медико-биологического агентства (ФМБА) Вероника Скворцова, передает «РИА Новости».
Она уточнила, что речь идет о промежуточных данных. При этом, по словам Скворцовой, определенные преимущества от использования «Мефлохина» (применяется для лечения малярии) наблюдаются у больных средней тяжести. «Не менее чем у 70% идет устойчивое последовательное улучшение состояния на этом препарате», — сказала глава ФМБА.
Клинические исследования препарата в сравнении с другими противовирусными средствами проводятся на базе четырех ведущих центров ФМБА. По словам Скворцовой, доклинические испытания показали, что «Мефлохин» в маленькой дозе — 2 мкг/мл — на 100% подавляет цитопатическое (вредоносное) действие вируса уже через 48 часов с момента инфицирования.
Скворцова также отметила, что побочные эффекты «Мефлохина» проявляются у 26% испытуемых. «Они легко переносимые, но тем не менее они есть. Поэтому при выборе, каким препаратом лечиться, необходимо учитывать разные факторы, скажем состояние сердца и внутрисердечной проводимости», — сказала она. По ее словам, у некоторых пациентов препарат может вызвать нарушение сна.
Восстановление легких после коронавируса
Восстанавливаются ли легкие после COVID-19? Да. Но нужно не пропустить сроки реабилитации и серьёзно отнестись к рекомендациям врача.
Новая коронавирусная инфекция, вызванная SARS-CoV-2, недостаточно изучена, однако ясно, что она наносит вред всем органам и тканям человека. Вирус проникает в организм через слизистые оболочки носа, глаз, глотки. Первые симптомы появляются на 2-14 день. Обычно это повышение температуры выше 37.5 градусов Цельсия, насморк, потеря обоняния, сухой кашель, послабление стула, слабость и головная боль. На 6–10 сутки от момента появления первых симптомов могут начать беспокоить одышка, боль в груди, усиление кашля. Это тревожные симптомы, говорящие о поражении легких и требующие проведения дополнительного обследования: компьютерной томографии легких, измерения насыщения крови кислородом (сатурации).
Легкие после COVID-19
Попадая в организм человека через слизистые оболочки дыхательных путей SARS-CoV-2 вызывает мощнейшую воспалительную реакцию. Активируются иммунные клетки, вырабатывается колоссальное количество воспалительных веществ (воспалительных цитокинов). Интенсивность этой реакции скорее всего обусловлена генетически. Именно интенсивностью воспалительной реакции и определяется тяжесть поражения легочной ткани по данным исследований. В легочной ткани поражение при COVID-19 обусловлено как поражением самих альвеол (в которых происходит газообмен и кровь насыщается кислородом из воздуха) нашими собственными иммунными клетками так и поражением легочных сосудов, оплетающих альвеолы. Степень поражения легких можно определить при помощи КТ (компьютерной томографии).
Таблица 1. Поражение лёгких при COVID-19
Процент поражения легочной ткани
Поражена часть лёгкого. Небольшое затруднение дыхания.
Мефлохин
Химическое название
Химические свойства
Горький порошок, обладает жгучим вкусом. Молярная масса = 378,312 г/моль. Лекарство была разработано в США в Армейском научно-исследовательском институте имени Уолтера Рида в 70-х годах для лечения малярии. Активно применять вещество начали в 80-х годах. На данный момент лекарственное средство находится в списке жизненно необходимых лек. препаратов, рекомендованных ВОЗ.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственное средство Мефлохин (Mefloquine) имеет широкую активность по отношению к Plasmodium vivax и Plasmodium falciparum. Препарат не эффективен против печеночных гистошизонтов P. vivax и гамонтов P. falciparum, обладает некоторым действием на циркулирующие шизонты P. malariae и P. ovale.
Механизм действия лекарства обусловлен тем, что у него длительный период метаболизма, а вещество образует токсичные комплексы, которые повреждают и уничтожают плазмодии. Следует отметить, что достаточно быстро образуются устойчивые к препарату штаммы, причем даже в областях, где он обычно не применяется. Вещество обладает токсическим действием на сердечную мышцу.
После приема внутрь лекарства вещество хорошо всасывается. Пища повышает скорость усваивания и биологическую доступность Мефлохина на 40%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 7 часов-сутки. Средняя плазменная концентрация после приема 0,25 г препарата — 340 нг на мл. У лекарства большая степень связывания с белками плазмы — до 98%, в основном с эритроцитами.
Лекарство преодолевает гемато-энцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм препарата происходит в печени, при этом образуется спирт и неактивный карбоксикислый метаболит. Мефлохин медленно выводится из организма в форме продуктов его биотрансформации с помощью пищеварительного тракта. Период полувыведения составляет от 13 до 33 дней. Лекарство обладает способностью накапливаться в организме. Его можно обнаружить в плазме крови спустя месяц после прекращения приема. Эффект от лечения препаратом достигается при применении каждую неделю в течение месяца, после того, как человек покинул эндемичную зону.
Показания к применению
Лечение коронавируса
Есть сведения о том, что препарат Мефлохин, наряду с прочими антималярийными средствами может быть эффективен при лечении нового коронавируса COVID-19. Федеральное медико-биологическое агентство (ФМБА) даже представило схему лечения вирусного заболевания данным препаратом.
Тем не менее, у лекарства имеются достаточно серьезные побочные эффекты. Поэтому врачи призывают пациентов не заниматься самолечением и не испытывать на себе экспериментальные методы борьбы с вирусом.
Противопоказания
С осторожностью лекарство назначают: беременным женщинам, при различных психических заболеваниях, пациентам с серьезными нарушениями в работе печени, больным в возрасте до 2 лет или с весом менее 15 кг.
Побочные действия
Во время профилактики малярии с помощью данного препарата могут возникнуть следующие нежелательные реакции:
При лечении наблюдаются:
Мефлохин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В качестве профилактического средства от малярии принимают внутрь, после еды, запивая водой (не менее стакана жидкости), лекарство распределяют на 2-3 применения.
Таблетки лучше глотать полностью. Если же пациент не в состоянии проглотить таблетку, то ее можно смешать с водой, молоком или соком. Дозировка зависит от формы заболевания, рекомендуется прием 20–25 мг на кг веса.
Для профилактики Мефлохин назначают по 5 мг на кг веса — примерно 250 мг, один раз в неделю.
Для детей и взрослых с весом менее 45 кг назначают 200 мг, при весе 20-30 кг — 125 мг, детям с массой тела 10-20 кг — 60 мг; при весе до 10 кг используют одну восьмую часть таблетки. Примерный расчет дозировки — 5 мг на кг веса пациента.
Лекарство пьют в один и тот же день недели. Терапию начинают за 7 дней до прибытия в зону риска. Ударная дозировка (если терапия не была начата вовремя) составляет 5 мг на кг веса в течение 3 дней. Потом переходят на стандартный режим лечения. После отъезда из эндемичного региона лекарство принимают еще в течение месяца.
Передозировка
При передозировке Мефлохина появляются следующие эффекты: головокружение, боли в животе, нарушение работы периферической нервной и центральной нервной системы, проблемы с работой сердца, сосудистые нарушения.
Рекомендуют вызвать рвоту, промыть желудок, провести симптоматическую терапию. Также необходимо контролировать гемодинамические показатели пациента и его нервно-психический статус.
Взаимодействие
Сочетание препарата с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, с антигистаминными препаратами, со средствами, влияющими на сердечную проводимость, с трициклическими антидепрессантами, с нейролептиками-фенотиазинами — может привести к удлинению интервала QTc.
Мефлохин уменьшает эффективность противосудорожных лекарственных средств, снижает их плазменную концентрацию. Необходима коррекция дозировки лекарств с противосудорожной активностью.
Лекарство снижает эффективность применения живых брюшнотифозных вакцин. Вакцинацию необходимо пройти не менее, чем за 3 суток до приема препарата.
Ингибиторы изофермента цитохрома P450 в состоянии менять метаболизм и фармакокинетику препарата, это приводит к росту его плазменной концентрации и возникновению побочных реакций. При сочетании препарата с ингибиторами изофермента CYP3A4 соблюдают особую осторожность.
На метаболизм препарата также в состоянии влиять индукторы изофермента CYP3A4, что снижает его плазменные концентрации и эффективность лечения.
С осторожностью сочетают препарат с ингибиторами ВИЧ-протеазы.
Мефлохин противопоказано сочетать с 4-нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил] бензамида гидрохлоридом, с Амиодароном, Галоперидолом.
Лекарство снижает эффективность и ускоряет метаболизм вальпроевой кислоты, вортиоксетина.
Препарат не принимают одновременно с зипрасидоном, ивабрадином + метопрололом, ивабрадином, лития карбонатом.
Условия продажи
Лекарство продается по рецепту. Рецепт на Мефлохин можно попросить у своего лечащего врача.
Условия хранения
Таблетки Мефлохин хранят в прохладном, не жарче 30 градусов месте. Таблетки адсорбируют влагу, поэтому важно, чтобы сохранялась целостность упаковки и герметичность.
Особые указания
Пациенту необходимо обратиться к врачу, даже если после лечения Мефлохином произошло полное выздоровление.
Женщинам детородного возраста во время лечения препаратом рекомендуют использовать надежные методы контрацепции.
Препарат лучше заменить, если у больного тяжелая форма малярии. Так как эффект наступает достаточно медленно и парентеральное введение препарата невозможно.
Если в течение получала после приема таблеток больного вырвало, то рекомендуют повторно принять суточную дозу. Если рвота произошла позже (30 минут — час), дозировку необходимо снизить в два раза.
При появлении тревоги, нарушений сознания и депрессии во время лечения Мефлохином, препарат рекомендуется отменить.
Лечение малярии, вызванной P. vivax проводят при сочетании с другими средствами. Промежуток между приемами хинина, Хинидина и Мефлохина составляет не менее 12 часов.
Препарат не рекомендуют пить более 12 месяцев. Также необходимо проводить периодический анализ показателей работы печени и состояния зрительного аппарата. Во время лечения не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и тонкой двигательной координации.
Детям
Дозировка средства для детей корректируется в зависимости от веса. Если ребенок не может проглотить таблетку, ее нужно растворить в соке или молоке.
Не применяется для лечения пациентов до 3 лет.
При беременности и лактации
Грудное кормление рекомендуют прервать. С особой осторожностью препарат применяют в первом триместре беременности, лучше его не назначать. Всемирная Организация Здравоохранения разрешила использовать лекарство во 2 и 3 триместре беременности.
Лечение коронавируса: рекомендации Минздрава
Вспышка пандемии COVID-2019 в прошлом году поставила перед медицинскими работниками непростые задачи, связанные с диагностикой и лечением больных с новой инфекцией. Не исключение и Минздрав, который регулярно создает, редактирует и перевыпускает рекомендации направленные на борьбу с COVID-19.
Почему рекомендации постоянно обновляются?
Когда врачи столкнулись с инфекцией впервые, у них было недостаточно знаний о коронавирусе и мало опыта в лечении пациентов, заразившихся COVID-19. Симптомы болезни сходны с ОРВИ, что затрудняло в первое время диагностику. Также было мало информации о протекании заболевания у детей и беременных женщин.
Как изменился протокол лечения?
В обновленном документе прописаны новые схемы лечения коронавируса, которые позволяют лечить больных в амбулаторных условиях при наличии необходимых условий. Лечиться дома разрешается взрослым пациентам, находящимся в состоянии средней тяжести.
Рентгенография или КТ не являются обязательными процедурами перед выпиской.
Препараты, рекомендованные для лечения
Единой методики лечения COVID сегодня не существует. В первую очередь терапия направлена на предупреждение развития таких грозных осложнений, как пневмония, сепсис, ОРДС.
В зависимости от тяжести состояния и выраженности симптомов, назначают препараты:
Основу терапии составляют противовирусные средства. За время пандемии врачи использовали разные препараты этой группы, но нет оснований говорить о том, что какой-то из этих препаратов действительно эффективен.
Антихеликобактерные средства (ч. 2)
Схема эрадикации бактерии H. pylori подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от чувствительности бактерии и реакции организма на выбранные препараты.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
Амоксициллин (табл./капс. 250 мг, 500 мг) — полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда широкого спектра действия, с умеренной активностью в отношении H. pylori. Биодоступность составляет 70–80%, растворимая лекарственная форма — 90%. В тканях достигается терапевтическая концентрация. Амоксициллин характеризуется широким спектром антимикробного действия, низким уровнем резистентности, хорошей всасываемостью в желудочно–кишечном тракте, высокой биодоступностью и кислотостойкостью. Блокада амоксициллином пенициллиносвязывающих белков приводит к остановке роста и гибели микробной клетки.
Период полувыведения — 1–1,5 ч. Выводится на 50–70% почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10–20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Противопоказаниями служит повышенная чувствительность к амоксициллину, детский возраст до 3 лет.
Важно! Вызывает аллергические реакции, тошноту, нарушения со стороны крови и лимфатической системы очень редко, диарею, очень редко кристаллурию.
Кларитромицин (табл. 250 мг, 500 мг; капс. 250 мг) — относится к группе полусинтетических макролидов, оказывает дозозависимый бактериостатический эффект за счет блокирования белковых систем микробной клетки, взаимодействует с 50S рибосомальной субъединицей, подавляет синтез белка бактерий. Однако при достижении концентрации, которая в 2–3 раза превышает минимальную ингибирующую концентрацию, оказывает бактерицидное действие. Бактерицидное действие оказывает в отношении H. pylori, данная активность Кларитромицина выше при нейтральном pH, чем при кислом. Кларитромицин по эффективности в отношению к H. pylori превышает все другие активные субстанции этой группы. Обладает широким спектром действия и является одним из наиболее эффективных и распространенных макролидов. При приеме внутрь хорошо всасывается, концентрация его в тканях намного превышает сывороточную. Максимальное накопление также наблюдается в слизистой ЖКТ.
Препарат хорошо проникает внутрь клеток (моноцитов, макрофагов, фагоцитов), создавая высокие внутриклеточные концентрации. Высокие концентрации в очаге воспаления делают его средством выбора при H. pylori — ассоциированной патологии желудка и 12-перстной кишки. Благодаря лиофильности способен проникать в клетки и накапливаться в высоких концентрациях в слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки, что имеет большое значение при эрадикации H. pylori.
Также нельзя не вспомнить позитивный эффект санации, присущий Кларитромицину. Широкий спектр активности данного антибиотика по отношению к грампозитивным и грамнегативным бактериям позволяет элиминировать патогенные и условно–патогенные возбудители из полости ЖКТ, колонизация которых наблюдается в условиях хеликобактер–ассоциированных заболеваний. Препарат обладает собственной противовоспалительной активностью, что обусловлено угнетением продукции провоспалительных цитокинов и стимуляцией синтеза противовоспалительных гуморальных факторов. Однако самым главным его качеством является способность разрушать матрикс биопленки. 99% микроорганизмов, к которым относится и H. pylori, существуют не в виде отдельных микроорганизмов, а в составе сложно организованных сообществ — биопленок, которые представляют собой совокупность бактериальных клеток, которые окружены внеклеточным матриксом, который имеет полисахаридную природу. Матрикс выполняет защитную функцию и часто является причиной устойчивости микроорганизмов к действию антибиотиков, резистентность бактерий в составе биопленки возрастает в 10–1000 раз.
Важно! При применении препарата могут возникать диарея, гиперчувствительность, аллергические реакции, часто сыпь, очень редко может вызвать анафилактоидную реакцию, дерматит, нарушение слуха, звон в ушах (частота неизвестна), а также снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов.
Метронидазол (ТН «Трихопол», «Флагил», табл. 250 мг) — противопротозойный препарат, относится к производным 5-нитроимидазола, активен в отношении микроаэрофилов H. pylori. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Препарат оказывает избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов. Возникает ингибирование тканевого дыхание, нарушается репликация ДНК, синтез нуклеиновых кислот и синтез белка, что ведет к гибели бактерий.
Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Около 30–60 % метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.
Препарат медленно выводится из организма, период полувыведения 8–10 час., при повторных введениях кумулирует. Проникает в ткани и жидкости организма, обеспечивая терапевтические концентрации.
Важно! Вызывает темное окрашивание мочи, металлический привкус во рту, тошноту, рвоту, диарею, могут возникать аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.
КОМПЛЕКСНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЛС
Успешная схема лечения основана на сочетании препаратов, которые предотвращают возникновение резистентности и настигают бактерию в различных участках желудка. Терапия должна гарантировать, что даже небольшая популяция микроорганизмов не останется жизнеспособной. В схемы терапии обязательно включают препараты висмута, химиотерапевтические препараты и ингибиторы протонной помпы (о последних препаратах мы писали в предыдущей статье).
Существуют стандартные схемы лечения двух-, трех- или четырехкомпонентной терапии в период лечения и обострения гастритов, язвенной болезни12-перстной кишки и желудка.
Используют:
√ БИТЕРАПИЮ: Ранитидин + Висмута цитрат (Пилорид);
Амоксициллин + Метронидазол (Хеликоцин);
√ ТРОЙНУЮ ТЕРАПИЮ:
Кларитромицин + Омепразол + Тинидазол (Пилобакт);
√ КВАДРОТЕРАПИЮ:
ЭРАДИКАЦИОННАЯ ТЕРАПИЯ H. pylori включает комплекс нескольких препаратов. Распространенная ошибка, которая зачастую приводит к непредсказуемым результатам, замена даже одного хорошо изученного препарата из стандартной схемы на другой препарат той же группы. Использование данных схем лечения значительно улучшает состояние больных и предупреждают развитие рецидивов.
Применение комбинированных лекарственных препаратов «Пилобакт», «Пилорид», «Хеликоцин» и др. значительно улучшает состояние больных и предупреждает развитие рецидивов. Как правило, терапия обязательно включает антисекреторные препараты, химиотерапевтические средства, гастропротекторы и препараты коллоидного висмута.
Интенсивную терапию проводят до достижения устойчивой ремиссии и отсутствия рецидивов у больных в течение 1,5–2 лет. При необходимости проводят профилактическую противорецидивную терапию. При применении комбинированной терапии необходимо убедиться в безопасном применении сочетанных препаратов, их переносимости и эффективности. При применении таких препаратов могут наблюдаться нежелательные побочные явления: тошнота, рвота (20%), диарея (10%), псевдомембранозный колит (1%), головокружение (2%), чувство жжения в ротовой полости, глотке, кандидоз (15%). Неэффективность лечения может быть обусловлена нарушением правил приема препаратов или развитием устойчивости бактерии к ним. Но несмотря на применение комбинированных схем лечения, у 10–20% пациентов, инфицированных H. pylori, не удается достичь элиминации возбудителя.
Повышают клиническую эффективность эрадикационной терапии комбинации ингибиторов протонной помпы (ИПП) с противомикробными препаратами.
Предполагается, что антисекреторные препараты из группы ИПП могут способствовать повышению концентрации антимикробных средств (Метронидазола и Кларитромицина) в просвете желудка. ИПП уменьшают объем желудочного сока, вследствие чего вымывание антибиотиков с поверхности слизистой уменьшается, а концентрация антибиотиков, соответственно, увеличивается. Кроме того, снижение объема соляной кислоты поддерживает стабильную терапевтическую концентрацию антимикробных препаратов. При проведении эрадикационной антихеликобактерной терапии совместно с ИПП является одним из необходимых условий.
Успешность комбинированных схем терапии определяется во многом правильным выбором антибактериального средства и обеспечением постоянно высокого уровня эрадикации бактерии. Удлинение курса лечения до 10–14 дней также повышает эффективность эрадикации в среднем на 5%, а назначение высоких (двойных) доз ИПП позволяет дополнительно получить 8% показателей эффективности эрадикации H. pylori.
Именно два антибактериальных агента Амоксициллин и Кларитромицин определяют высокую эффективность в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе деления. Поддержка уровня рН в желудке выше чем 3,0 при помощи антисекреторных препаратов резко тормозит процесс деградации Кларитромицина (при рН 1,0 в желудочном соке Т½ составляет 1 час, а при рН 7,0 205 час.), что обеспечивает полноценную эрадикацию H. pylori. На протяжении последних 20 лет в основных схемах эрадикационной терапии сохраняется стойкая комбинация указанных антибиотиков, что связано с фармакокинетическими и фармакодинамическими особенностями данных препаратов.
Схема эрадикации бактерии H. pylori подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от чувствительности бактерии и реакции организма на выбранные препараты. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Самолечение такого опасного заболевания, как хеликобактериоз, категорически противопоказано.