Гиперицин что это такое для женщин
Гиперицин
Фармакологическое действие
Гиперицин — нафтодиантрон, производное антрахинона, которое вместе с гиперфорином является одним из основных активных компонентов Hypericum (зверобой). Улучшает функциональное состояние центральной и вегетативной нервной системы. Оказывает некоторое антидепрессивное действие, связанное с угнетением активности МАО (в основном МАО типа А). Обладает умеренно выраженным седативным эффектом.
Показания
Психовегетативные нарушения, депрессивные состояния, состояния страха и/или тревоги.
Противопоказания
Фотосенсибилизация в анамнезе, повышенная чувствительность к гиперицину.
Беременность и грудное вскармливание
При беременности гиперицин можно применять только под контролем врача.
Способ применения и дозы
Взрослые — по 137,5–300 мкг 3 раза/сут.
Дети старше 7 лет — в той же дозе 1 раз/сут.
Побочные действия
Фотосенсибилизация. Возможна кожная реакция, напоминающая солнечный ожог.
Взаимодействие
При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно ациклическое кровотечение.
Классификация
Фармакологические группы
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA
N ( не классифицировано FDA )
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Гиперицин:
Гиперицин
Гиперицин (C30H16O8) – пигмент красного цвета, один из основных действующих компонентов зверобоя. Вещество накапливается в цветущих верхушках и листьях растения. Обладает умеренно седативным действием, снимает симптоматику депрессивных состояний, облегчает засыпание и улучшает функциональное состояние центральной нервной системы. Соединение применяется в косметологии в качестве противовоспалительного, тонизирующего и заживляющего средства.
Действие на организм
Гиперицин – натуральный антидепрессант, который многие десятилетия применяется для лечения депрессий, тревожных расстройств и нарушения сна в ряде европейских стран. Проведенные клинические исследования установили, что в случаях депрессии легкой и средней тяжести действие активного вещества зверобоя аналогично приему традиционных антидепрессантов – ингибиторов МАО и обратного захвата серотонина. Однако гиперицин ни в коем случае нельзя рассматривать как панацею от депрессии – при тяжелых состояниях, требующих госпитализации, вещество не эффективно.
Принцип действие натурального антидепрессанта основан на блокировке перехода дофамина в норадреналин. Это, с одной стороны, повышает выработку дофамина, а с другой – снижает количество норадреналина, что дополнительно способствует повышению дофамина. Пигмент зверобоя оказывает столь же эффективное действие на нервную систему, как и синтетические антидепрессанты, но несет значительно меньше негативных побочных эффектов.
Терапия депрессивных расстройств – не единственное применение гиперицина. Натуральные экстракты зверобоя с высокой концентрацией пигмента применяются в косметологии и медицине для лечения кожных заболеваний и устранения косметических дефектов. Так, соединение снимает воспаления и раздражения различного происхождения, способствуя очищению кожных покровов от высыпаний, покраснений и аллергических реакций. Благодаря способности вещества ускорять процессы регенерации тканей средства с ним показаны при солнечных и термических ожогах, ранах и рубцах.
В каких продуктах содержится
Гиперицин – специфический пигмент зверобоя, который не содержится больше ни в одном другом растении. В качестве дополнительного пищевого и лекарственного источника гиперицина можно использовать натуральные экстракты зверобоя или БАДы с фиксированной дозировкой вещества.
«Экстракт Маркет» реализует натуральные фитоэкстракты для медицинского и косметического применения. Ищите экстракты содержанием гиперицина? Обратите внимание на следующие продукты:
Побочное действие
Несмотря на впечатляющие полезные свойства, вещество имеет некоторые ограничения к применению. В частности:
Соединение повышает восприимчивость кожи к ультрафиолету, в результате чего даже находясь на улице в тени можно получить солнечный ожог.
Пигмент блокирует цитохром Р450, который участвует в метаболизме некоторых медицинских препаратов (антикоагулянты, оральные контрацептивы), и тем самым меняет или ослабляет их действие на организм.
Некоторые люди могут испытывать повышенную чувствительность к химическому компоненту. Гиперицин может спровоцировать аллергические реакции.
Абсолютные ограничения к приему вещества – детский возраст до 12 лет, период вынашивания ребенка, грудное вскармливание.
Гиперицин что это такое для женщин
Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum L.), известный в англоязычной литературе под названием St John’s Wort (сусло святого Джона), в виде водных, водно-спиртовых, спиртовых, масляных и сухих экстрактов, настоек, отваров и т.п. с древнейших времен широко применялся в традиционной медицине по множеству показаний, включая депрессии, бессонницу и тревожность.
Задачи и методы информационного исследования
Современное состояние терапии депрессий
1. Между группами и внутри групп современные АДС достоверно совпадают по клинической эффективности, но значимо различаются по скорости проявления эффекта, характеру, частоте и выраженности побочного действия. Переносимость ИОЗС, например, в среднем выше, чем три- и гетероциклических АДС, но этого явно недостаточно, чтобы считать ИОЗС препаратами первого выбора.
2. Мнение о связи приема флуоксетина с увеличением частоты суицидальных попыток не имеет строгих доказательств, поскольку эта частота (0,2-0,4 %) не различается между отдельными ИОЗС, и даже частота суицидальных мыслей на фоне приема флуоксетина значимо ниже (1,2 %), чем у принимающих плацебо (2,6 %) или трициклические АДС (3,6 %).
4. Резкая отмена АДС вызывает побочные эффекты, частота и выраженность которых коррелирует со скоростью выведения АДС из организма. При этом частота побочных эффектов снижались от 7,8 % для флювоксамина (Т1/2 72 ч) до 2,1-2,8 % для сертралина, флюоксетина и пароксетина (Т1/2 16-26ч).
Результаты клинических испытаний ПЗБ
В 13 моно- и мультицентровых, открытых и слепых рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаниях при участии около 6000 пациентов с легкой или умеренно выраженной депрессией, установлено, что эффективность ПЗБ в среднем в 2,5 раза превышала эффективность плацебо по частоте проявления значимого антидепрессивного эффекта (55 % и 22 % соответственно), из чего следует, что ПЗБ действительно обладают собственной выраженной антидепрессивной активностью.
Аналогичные результаты наблюдались в исследовании на 149 пациентах при сравнении эффектов ПЗБ и флуоксетина: депрессивная симптоматика снижалась от исходных 24 до 10,2 и 12,5 пунктов шкалы для ПЗБ и флуоксетина соответственно (т. е. в 2,35 и 1,92 раза).
Реальные и потенциальные побочные эффекты
Предполагаемые механизмы действия
Гиперицин в дозах 0,9 и 1,8 мг значительно и в одинаковой мере увеличивал латентный период REM-фазы сна у здоровых испытуемых, не влияя на остальные параметры полисомнограммы. Это согласуется с предположением о наличии у гиперицина антидепрессивной активности и предполагает подобие механизма его действия с действием стандартных АДС.
В идентичном исследовании 147 больных получали таблетки, содержащие 5 %, 0,5 % и 0 % (плацебо) гиперфорина. Снижение симптоматики по шкале Гамильтона составляло 10,3 ± 4,6, 8,5 ± 6,1 и 7,9 ± 5,2 балла соответственно. Близость средних значений и значительные стандартные отклонения не свидетельствуют о зависимости эффекта гиперфорина от дозы. Более того, результаты данного исследования из-за достаточно высокой эффективности плацебо не позволяют сделать обоснованный вывод о наличии у гиперфорина специфического антидепрессантного действия.
Таким образом, основным активным ингредиентом ПБЗ, скорее всего, является гиперицин. Вероятной причиной слабой зависимости активности ПЗБ от дозы активного вещества (предположительно, гиперицина) может быть, например, его высокое сродство к рецепторам и/или их быстрое насыщение.
У здоровых испытуемых под действием ПЗБ происходит увеличение частоты и амплитуды альфа- и бета-ритмов ЭЭГ на 14-32 % по сравнению с контролем, повышение уровня гормона роста и снижение концентрации пролактина в плазме, тогда как содержание кортизола не менялось. У пожилых больных прием стандартных АДС ингибировал сердечную проводимость, тогда как под действием ПЗБ этот эффект ослаблялся. При изучении 39 типов рецепторного взаимодействия чистый гиперицин избирательно связывался только с NMDA-рецепторами, тогда как неочищенный экстракт неспецифически взаимодействовал с рецепторами аденозина, бензодиазепинов, инозитола, моноаминоксидазы, ГАМК и др., из чего делают вывод о возможности существования альтернативных фармакологических механизмов антидепрессивного действия ПЗБ.
Проблема лекарственного взаимодействия ПЗБ изучена недостаточно, однако имеющиеся на сегодняшний день данные позволяют сделать некоторые предварительные выводы. Так, например, способность ПЗБ влиять на уровни серотонина, адреналина и дофамина в ЦНС сопряжена с потенциальным риском развития серотонинового синдрома и некоторых других центральных расстройств при их сочетанном применении со стандартными АДС. Кроме того, предполагается, что ПЗБ обладают ферментно-индуцирующей активностью, в результате чего при их использовании возможно снижение концентраций ряда лекарственных средств, в частности, варфарина, теофиллина и циклоспорина, в крови.
Перспективы расширения показаний к применению ПЗБ
В ходе исследования ПЗБ был выявлен целый ряд потенциально благоприятных эффектов, возможно, имеющих терапевтическую ценность и позволяющих надеяться на расширение показаний к медицинскому применению этих лекарственных средств. Так, под действием ПЗБ:
Сходную со стандартными синтетическими АДС терапевтическую эффективность и более высокую безопасность ПЗБ можно считать доказанными, хотя клинические испытания, на основе результатов которых получен этот вывод, страдают многими недостатками. Основным из них является гетерогенность методологических стандартов, проявляющаяся в использовании разных классификаторов (ICD-10, DSM-III-R, DSM-IV), 6 психиатрических шкал, 8 типов экстрактов ПЗБ, разных доз (300-2700 мг) и продолжительности испытаний (4-12 недель) и т. д.
Серьезной проблемой является недостаточная информированность фармацевтов и врачей о возможностях и недостатках психофитотерапии. В базе Medline (1984-2000 гг.) термины «Mental» или «Psycho» содержатся более чем в 220 тыс. источниках, а собирательное понятие «фитотерапия», относящееся к растительным (галеновым) лекарственным средствам, прилагательное «herbal» и информационный (Mesh) термин «herbal medicine» встречаются в 1592, 1457 и 1461 источниках соответственно. В тоже время сочетания трех последних ключевых понятий с Mesh-термином «Mental Health» содержатся лишь в 61 источнике.
Таким образом, попытки применения психоактивных растительных препаратов в терапии психических расстройств составляют пока около 4 % от общего числа психоактивных вмешательств, что может быть следствием скептического отношения к их терапевтической ценности и недооценки научной значимости изучения психотропных свойств растительных лекарственных средств. Тем не менее, целый ряд ведущих частных компаний и правительственных организаций (например, FDA) из многих стран мира уже включились в организационную и исследовательскую работу по выявлению и анализу активных субстанций из растительного сырья, базирующуюся на многовековом опыте использования фитотерапии в народной медицине. И это обнадеживает, поскольку здоровая конкуренция растительных и синтетических лекарственных средств обязательно приведет к успеху.
Гиперицин что это такое для женщин
Гиперици́н (лат. hypericin, от Hypericum, зверобой) — пигмент красного цвета, производное антрацена, который вместе с гиперфорином содержится в зверобое. Это соединение используется при терапии депрессии.
Показания
Психовегетативные нарушения, депрессивные состояния, состояния страха и/или тревоги.
При лёгких и умеренных депрессиях эффективность препаратов зверобоя сопоставима с эффективностью традиционных антидепрессантов, лишь при тяжёлых депрессиях зверобой, по-видимому, уступает стандартным антидепрессантам — а возможно, даже не превосходит плацебо.
В Великобритании в 23 рандомизированных двойных слепых исследованиях экстракт гиперицина сравнивался с плацебо и стандартными антидепрессантами в лечении лёгких и умеренных депрессивных расстройств у 1757 амбулаторных пациентов. Результаты исследования показали, что экстракт зверобоя при слабо или умеренно выраженной депрессии более эффективен, чем плацебо, и столь же эффективен, как обычные антидепрессанты, а побочные действия встречались почти в 3 раза реже.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом мультицентровом исследовании (Kasper S. с соавторами) участвовали 332 пациента во время большого депрессивного эпизода умеренной степени тяжести. Пациенты в течение 6 недель принимали экстракт зверобоя, содержащий гиперицин в дозах 600 мг/сут (1 группа) и 1200 мг/сут (2 группа) или плацебо (3 группа). В группах, получавших препараты с гиперицином, процент пациентов, состояние которых улучшилось по шкале Гамильтонаболее чем наполовину, был достоверно большим по сравнению с плацебо (69,8% в группе пациентов, получавших препарат в дозе 600 мг/сут, 61,3% — в группе пациентов, получавших в дозе 1200 мг/сут, и 31,1% — в группе плацебо). Процент ремиссий составил соответственно 32,8%, 40,3% и 14,8%. Большинство пациентов, принимавших препарат зверобоя, оценивали результаты лечения как хорошие и очень хорошие.
Очень существенным преимуществом препаратов Hypericum perforatum является сочетание эффективности и высокой безопасности. Таким образом, данные препараты могут использоваться врачами общей практики при субсиндромальных депрессивных расстройствах, у пожилых пациентов с сопутствующими соматическими (например, ишемическая болезнь сердца, хроническая ишемия мозга) и неврологическими заболеваниями и принимающих по этому поводу различные медикаментозные средства. Назначение растительных препаратов позволяет при этом не только уменьшить симптомы депрессии, но и избежать лекарственных взаимодействий и ухудшения течения основного заболевания.
История применения
Препараты зверобоя со времён античности применялись при лечении депрессий, бессонницы и тревожности:экстракты, настойки, отвары и т. п. Лечебные свойства этих препаратов были известны Гиппократу, Авиценне,Парацельсу, упоминались в египетских папирусах. Зверобой на протяжении многих сотен лет широко использовался в народной медицине.
Впервые препараты зверобоя были лицензированы по показаниям депрессии, бессонницы и тревожности в 1998 году в Германии и Австрии и сразу же завоевали популярность, в 1999 году получив лидерство по объёму лекарственных продаж.
Механизм действия
Улучшает функциональное состояние центральной и вегетативной нервной системы. Раньше предполагалось, что антидепрессивное действие гиперицина связано с угнетением активности МАО (в основном МАО типа А); также, возможно, имеется сродство к серотониновым, ГАМК и бензодиазепиновым рецепторам. Обладает умеренно выраженным седативным эффектом.
Последние данные показывают, что гиперицин не проявляет никакой значимой активности по ингибированиюМАО. И хотя другие активные вещества, содержащиеся в зверобое, действительно проявляют некоторую активность в отношении МАО, однако для такого эффекта необходимо существенно превышать терапевтические дозы.
На данный момент рассматривается гипотеза, согласно которой основной антидепрессивный эффект гиперицина может достигаться за счет того, что он влияет на дофаминергические структуры, ингибируя дофамин-бета-гидроксилазу (DBH). Этот фермент занимается превращением дофамина в норадреналин. Таким образом, при его ингибировании происходит двойное действие на дофаминергическую систему:
В проводившихся недавно исследованиях показано, что гиперицин и его производное псевдогиперицин являются сильными ингибиторами дофамин-бета-гидроксилазы. Для достижения существенного влияния на объём этого фермента в организме достаточно терапевтических доз гиперицина. При этом концентрация гиперицина в крови, необходимая для терапевтического эффекта, примерно в 10 (миллион) раз меньше, чем та, которая необходима для эффективного ингибирования МАО другими фракциями зверобоя.
Также снижением уровня норадреналина и активностью гиперицина к NMDA-рецепторам можно объяснить его некоторую противотревожную активность.
Следует отметить, что гиперицин является одним из наиболее селективных и легко переносимых ингибиторов фермента DBH среди таких препаратов, как дисульфирам, непикастат, этамикастат (etamicastat), трополон (tropolone), бензил (дибензоил), фузариевая кислота (fusaric acid) и др.
Противопоказания
Фотосенсибилизация в анамнезе, повышенная чувствительность к гиперицину.
Побочные эффекты
Усталость, беспокойство, спутанность сознания, желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту, покраснение кожи, зуд. Как и при применении других антидепрессантов, возможно развитие маниакальных состояний у пациентов, страдающих биполярной депрессией.
Фотосенсибилизация является одним из наиболее частых побочных эффектов зверобоя; она была отмечена исследователями ещё в начале ХХ века у животных, поедающих это растение. Данные о фотосенсибилизации вследствие приёма препаратов экстракта зверобоя противоречивы, но тем не менее пациентам, их принимающим, не рекомендуется находиться на открытом солнце или посещать солярий. Среди неврологических побочных действия следует отметить головную боль, которая при использовании данных препаратов возникает достоверно чаще, чем при приеме плацебо. Имеются отдельные сообщения о парестезияхкак побочных эффектах приёма зверобоя.
Ингибирование зверобоем цитохрома P450 приводит к серьёзному лекарственному взаимодействию (в том числе и к острому отторжению трансплантата) после трансплантации внутренних органов.
В целом препараты зверобоя отличаются лучшей безопасностью и переносимостью по сравнению с традиционными антидепрессантами.
Особые указания
При беременности гиперицин можно применять только под контролем врача.
Лекарственное взаимодействие
Одновременно с другими лекарствами гиперицин нужно применять с осторожностью, так как существует риск значительного искажения их действия.
Гиперицин не следует назначать одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы, комбинированное применение с этими антидепрессантами может привести к тяжёлым побочным реакциям, в частности к развитию серотонинового синдрома. При совместном назначении с варфарином, теофиллином и циклоспорином препараты зверобоя могут индуцировать ферменты, ответственные за метаболизм этих средств, снижая их концентрацию в плазме крови.
Зверобой при одновременном приёме с карбамазепином и фенитоином (противоэпилептические средства) может снижать их концентрацию в плазме крови, что приводит к ненадлежащему лечению эпилепсии.
Разновидности препаратов зверобоя
Множество различных препаратов зверобоя обычно доступно в аптечной сети без рецепта, и они различаются количеством, концентрацией и соотношением активных и неактивных, полезных и потенциально вредных компонентов. Конкретные лекарственные формы зверобоя могут значительно отличаться от тех, которые изучались в клинических испытаниях. Контроль за продажей препаратов естественного происхождения очень слаб, и препараты из зверобоя меньше подвергаются государственному контролю, чем синтетические препараты.
Качество препаратов зверобоя может существенно различаться, и ряд разновидностей содержит лишь незначительные количества биологически активных компонентов. В случае, если отсутствует значимая информация о компонентах препарата, таких как количество экстракта зверобоя (например, 900 мг), процент жидкости (например, этанол 60%), применения таких препаратов следует избегать.
Гелариум Гиперикум : инструкция по применению
Состав
1 драже Гелариум® Гиперикум содержит:
285 мг сухого экстракта травы зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum L.), что соответствует 0,9 мг суммы гиперицинов в пересчете на гиперицин. Вспомогательные вещества: высокодисперсная двуокись кремния, картофельный крахмал, лактоза, стеарат магния.
Оболочка драже: шеллак, тальк, карбонат кальция, двуокись титана (Е 171), сахароза, каолин, аравийская камедь, макроголь, хинолин желтый Е 104, зеленое лакообразующее средство Е 104/Е 132.
Описание
Показания к применению
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат не следует принимать при наличии фотосенсибилизации (повышенной чувствительности) кожи к ультрафиолетовому излучению.
При лечении ВИЧ-положительных пациентов циклоспорином, индинавиром и другими веществами, ингибирующими протеазу, применение Гелариум® Гиперикум противопоказано.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет принимать по 1 драже Гелариум® Гиперикум 3 раза в день с жидкостью. Драже необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, во время еды.
Гелариум Гиперикум следует принимать не менее 4 недель. Если симптомы сохраняются более 4 недель, то необходимо проконсультироваться с врачом.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
В отдельных случаях при одновременном приеме препаратов травы зверобоя наблюдалось снижение терапевтической эффективности ряда лекарственных средств: кумариновых антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин), а также циклоспорина, дигоксина, индинавира, амитриптилина, нортриптилина и теофиллина. Принимать одновременно ГелариумГиперикум и вышеуказанные препараты пациент может только по назначению врача с обязательным контролем показателей крови и протромбинового времени в начале и в конце лечения.
Одновременный прием пероральных контрацептивов может привести к кровотечениям.
Побочное действие
Передозировка
Данные об острой интоксикации у людей препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum L.), отсутствуют. В случае значительной передозировки пациенты должны беречься от солнечного света и ультрафиолетового излучения в течение 1- 2 недель.