Гиперицин что это такое
Врач-психиатр-нарколог
Голубева Н.И.
Врач-психиатр-нарколог
Голубев С.Ю.
Hypericum perforatum содержит разнообразные биологически активные соединения: нафтодиантроны (гиперицин и псевдогиперицин), флороглюцины (гиперфорин и адгиперфорин), флавоновые гликозиды (кверцетин, кверцитрин, изокверцитрин, рутин), бифлавоновые соединения, проантроцианидины и другие.
Первоначально считалось, что антидепрессивные свойства экстракта зверобоя связаны со способностью гиперицина, производного нафтодиантрона, ингибировать моноаминоксидазу А. Эти данные не были подтверждены в последующих работах; оказалось, что способность экстракта ингибировать МАО весьма незначительна и несущественна для его антидепрессивного эффекта. Кроме того, гиперицин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
1.Kasper S, Schulz V. St. Johns wort extract as plant antidepressant. Schweiz Rundsch Med Prax 2000 Dec 21;89(51-52):2169-77
2.PJ Nathan. The experimental and clinical pharmacology of St John’s Wort (Hypericum perforatum L.). Molecular Psychiatry (1999) 4, 333–338
3.В.Петков, А.Малеев и др. Современная фитотерапия. Под ред. В.Петкова. София, Медицина и физкультура, 1982, 380-381
4.Di Carlo G, Borrelli F, Izzo AA, Ernst E. St John’s wort: Prozac from the plant kingdom. Trends Pharmacol Sci 2001 Jun;22(6):292-7
5.W.E.Muller, A.Singer, M.Wonnemann. Hyperforin – Antidepressant Activity by a Novel Mechanism of Action. Pharmacopsychiatry 2001; 34 Supl1: S98-S102
7.Hansgen KD, Vesper J, Ploch M. Multi-center double-blind study examining the antidepressant effectiveness of the Hypericum extract LI 160. J Geriatr Psychiatry Neurol 1994;7(suppl 1):15-8.
8.Hubner WD, Lande S, Podzuweit H. Hypericum treatment of mild depression with somatic symptoms. J Geriatr Psychiatry Neurol 1994;7(suppl 1):12-5.
9.Sommer H, Harrer G. Placebo-controlled double-blind study examining the effectiveness of an Hypericum preparation in 105 mildly depressed patients. J Geriatr Psychiatry Neurol 1994;7(suppl 1):9-11.
10.Michael Philipp, Ralf Kohnen, KarlO Hiller. Hypericum extract versus imipramine or placebo in patients with moderate depression: randomised multicentre study of treatment for eight weeks. BMJ 1999;319:1534–9
11.Helmut Woelk for the Remotiv/Imipramine Study Group. Comparison of St John’s wort and imipramine for treating depression: randomised controlled trial. BMJ 2000;321:536–9
12.Kalb R, Trautmann-Sponsel RD, Kieser M. Efficacy and tolerability of hypericum extract WS 5572 versus placebo in mildly to moderately depressed patients. A randomized double-blind multicenter clinical trial. Pharmacopsychiatry 2001 May;34(3):96-103
13.Lecrubier Y, Clerc G, Didi R, Kieser M. Efficacy of St. John’s wort extract WS 5570 in major depression: a double-blind, placebo-controlled trial. : Am J Psychiatry 2002 Aug;159(8):1361-6
14.Ian Maidment. The use of St.John’s Wort in the treatment of depression. Psychiatric Bulletin (2000), 24, 232-234
15.Linde K, Ramirez G, Mulrow CD, Pauls A, Weidenhammer W, Melchart D. St John’s wort for depression—an overview and meta-analysis of randomised clinical trials. BMJ 1996 Aug 3;313(7052):253-8
16.Kim HL, Streltzer J, Goebert D. St. John’s wort for depression: a meta-analysis of well-defined clinical trials. J Nerv Ment Dis 1999 Sep;187(9):532-8
17.Whiskey E, Werneke U, Taylor D. A systematic review and meta-analysis of Hypericum perforatum in depression: a comprehensive clinical review. Int Clin Psychopharmacol 2001 Sep;16(5):239-52
18.Linde K, Mulrow CD. St John’s wort for depression (Cochrane Review). In: The Cochrane Library, Issue 3 2002. Oxford: Update Software.
19.Woelk, H., Burkard,G., Grunwald,J. Benefits and risks of the hypericum extract LI160: drug monitoring study with 3250 patients. Journal of Geriatric Psychiatry and Neurology, 1994 7 (suppl.1), S34-38
20.Brockmoller,J., Reum,T., Bauer,S., et al. Hypericin and pseudohypericin: pharmacokinetics and effects on photosensitivity in humans. Pharmacopsychiatry 1997 30 (suppl.2), 94-101.
21.Cotterill JA. Severe phototoxic reaction to laser treatment in a patient taking St John’s Wort. J Cosmet Laser Ther 2001 Sep;3(3):159-60
22.Parker V, Wong AH, Boon HS, Seeman MV. Adverse reactions to St John’s Wort. Can J Psychiatry 2001 Feb;46(1):77-9
23.David Wheatley. St John’s Wort. Hype or hope? The Journal of Primary Care Mental Health Vol. 4 No. 3 2000
24.Segraves RT. Antidepressant-induced sexual dysfunction. Journal of Clinical Psychiatry1998; 59(suppl 4): 48–54
25.Hobbs, Christopher St. John’s Wort (Hypericum perforatum L.) A Review Pub: American Botanical Council and Herb Research Foundation HerbalGram No. 18/19 Fall 1988/Winter 1989 pp. 24-33 119 refs.
27.Ruschitzka F, Meier PJ, Turina M, Luscher TF, Noll G. Acute heart transplant rejection due to Saint John’s wort. Lancet 2000 Feb 12;355(9203):548-9
28.From The Food and Drug Administration. Risk of Drug Interactions With St John’s Wort. JAMA, April 5, 2000—Vol 283, No. 13 1679
29.Martinez B, Kasper S, Ruhrmann S, Moller HJ Hypericum in the treatment of seasonal affective disorders. Psychiatrische Universitatsklinik Bonn, Germany. J Geriatr Psychiatry Neurol 1994 Oct;7 Suppl 1:S29-S33
30.Kasper S. Treatment of seasonal affective disorder (SAD) with hypericum extract. Pharmacopsychiatry 1997 Sep;30 Suppl 2:89-93
31.Ernst E. Herbal medications for common ailments in the elderly. Drugs Aging 1999 Dec;15(6):423-8
32.Stevinson C, Ernst E. A pilot study of Hypericum perforatum for the treatment of premenstrual syndrome. BJOG 2000 Jul;107(7):870-6
33.Grube B, Walper A, Wheatley D. St. John’s Wort extract: efficacy for menopausal symptoms of psychological origin. Adv Ther 1999 Jul-Aug;16(4):177-86
Гиперицин
Фармакологическое действие
Гиперицин — нафтодиантрон, производное антрахинона, которое вместе с гиперфорином является одним из основных активных компонентов Hypericum (зверобой). Улучшает функциональное состояние центральной и вегетативной нервной системы. Оказывает некоторое антидепрессивное действие, связанное с угнетением активности МАО (в основном МАО типа А). Обладает умеренно выраженным седативным эффектом.
Показания
Психовегетативные нарушения, депрессивные состояния, состояния страха и/или тревоги.
Противопоказания
Фотосенсибилизация в анамнезе, повышенная чувствительность к гиперицину.
Беременность и грудное вскармливание
При беременности гиперицин можно применять только под контролем врача.
Способ применения и дозы
Взрослые — по 137,5–300 мкг 3 раза/сут.
Дети старше 7 лет — в той же дозе 1 раз/сут.
Побочные действия
Фотосенсибилизация. Возможна кожная реакция, напоминающая солнечный ожог.
Взаимодействие
При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно ациклическое кровотечение.
Классификация
Фармакологические группы
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA
N ( не классифицировано FDA )
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Гиперицин:
Гиперицин
Гиперицин (C30H16O8) – пигмент красного цвета, один из основных действующих компонентов зверобоя. Вещество накапливается в цветущих верхушках и листьях растения. Обладает умеренно седативным действием, снимает симптоматику депрессивных состояний, облегчает засыпание и улучшает функциональное состояние центральной нервной системы. Соединение применяется в косметологии в качестве противовоспалительного, тонизирующего и заживляющего средства.
Действие на организм
Гиперицин – натуральный антидепрессант, который многие десятилетия применяется для лечения депрессий, тревожных расстройств и нарушения сна в ряде европейских стран. Проведенные клинические исследования установили, что в случаях депрессии легкой и средней тяжести действие активного вещества зверобоя аналогично приему традиционных антидепрессантов – ингибиторов МАО и обратного захвата серотонина. Однако гиперицин ни в коем случае нельзя рассматривать как панацею от депрессии – при тяжелых состояниях, требующих госпитализации, вещество не эффективно.
Принцип действие натурального антидепрессанта основан на блокировке перехода дофамина в норадреналин. Это, с одной стороны, повышает выработку дофамина, а с другой – снижает количество норадреналина, что дополнительно способствует повышению дофамина. Пигмент зверобоя оказывает столь же эффективное действие на нервную систему, как и синтетические антидепрессанты, но несет значительно меньше негативных побочных эффектов.
Терапия депрессивных расстройств – не единственное применение гиперицина. Натуральные экстракты зверобоя с высокой концентрацией пигмента применяются в косметологии и медицине для лечения кожных заболеваний и устранения косметических дефектов. Так, соединение снимает воспаления и раздражения различного происхождения, способствуя очищению кожных покровов от высыпаний, покраснений и аллергических реакций. Благодаря способности вещества ускорять процессы регенерации тканей средства с ним показаны при солнечных и термических ожогах, ранах и рубцах.
В каких продуктах содержится
Гиперицин – специфический пигмент зверобоя, который не содержится больше ни в одном другом растении. В качестве дополнительного пищевого и лекарственного источника гиперицина можно использовать натуральные экстракты зверобоя или БАДы с фиксированной дозировкой вещества.
«Экстракт Маркет» реализует натуральные фитоэкстракты для медицинского и косметического применения. Ищите экстракты содержанием гиперицина? Обратите внимание на следующие продукты:
Побочное действие
Несмотря на впечатляющие полезные свойства, вещество имеет некоторые ограничения к применению. В частности:
Соединение повышает восприимчивость кожи к ультрафиолету, в результате чего даже находясь на улице в тени можно получить солнечный ожог.
Пигмент блокирует цитохром Р450, который участвует в метаболизме некоторых медицинских препаратов (антикоагулянты, оральные контрацептивы), и тем самым меняет или ослабляет их действие на организм.
Некоторые люди могут испытывать повышенную чувствительность к химическому компоненту. Гиперицин может спровоцировать аллергические реакции.
Абсолютные ограничения к приему вещества – детский возраст до 12 лет, период вынашивания ребенка, грудное вскармливание.
Антидепрессанты без рецепта: мифы и правда
Можно ли купить антидепрессанты без рецептов? Какие средства для улучшения настроения наиболее эффективны, когда помогут более легкие препараты, а когда нужны мощные средства, как они действуют на организм, и можно ли принимать самостоятельно? Главное, при выборе лекарства — не навредить здоровью.
У меня депрессия!
В наше время люди постоянно сталкиваются со стрессом: перегрузки на работе, бешеный ритм жизни, завышенные требования к себе, огромное количество информации, которое льется изо всех источников. Неудивительно, что многие не справляются с таким количеством стрессовых факторов, и это может проявляться различными симптомами:
Если эти симптомы кратковременны и проходят самостоятельно, не стоит сильно расстраиваться. В большинстве случаев их поможет победить всего-навсего хороший отдых. Но иногда отпуска недостаточно, и организму нужно чуть-чуть помочь. Очень важно выбрать для этого правильные лекарства.
Что такое депрессия на самом деле
Это длительное (2 недели и более) выраженное снижение настроения, которое сопровождается еще несколькими дополнительными симптомами: снижение активности, замедление мыслительной деятельности, отсутствие радости от жизни. То есть, если вас перестали трогать привычные радости — хобби, семья, посиделки с друзьями, то это повод задуматься, понаблюдать за своим состоянием и, возможно, обратиться к врачу.
Если вас перестали трогать привычные радости, т о это повод задуматься и, возможно, обратиться к врачу.
Настоящая депрессия является серьезным и часто тяжелым заболеванием, которое требует обязательного лечения у врача-психиатра с назначением специальных лекарств.
Какие препараты применяют при лечении депрессии?
Они носят общее название — антидепрессанты. Стоит отметить, что в последние годы показания для назначения антидепрессантов значительно расширились. Были проведены многочисленные исследования, которые показали эффективность антидепрессантов не только при депрессии, но и при тревоге, нарушениях сна (бессоннице), неврозах и даже невропатических болях. Сегодня препараты из разных групп антидепрессантов широко назначают психиатры, неврологи и даже терапевты.
Наиболее часто используются препараты двух групп.
Трициклические антидепрессанты
Это старые препараты, которые считаются самыми сильными:
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Это более современная группа препаратов. Их преимущества — это хорошая переносимость и небольшое количество побочных действий, или вовсе их отсутствие.
Часто из этой группы назначаются:
Есть еще много современных антидепрессантов, у которых мало побочных эффектов и хорошая переносимость:
Почему нельзя принимать антидепрессанты без рецепта?
Что же делать?
Существует ряд препаратов, которые продаются без рецепта. При клинической депрессии они не эффективны, однако помогут справиться со стрессом, кратковременным расстройствами сна и раздражительностью. С их помощью можно попробовать немного облегчить свое психоэмоциональное состояние:
Когда нужно обратиться к врачу?
Обратиться к психиатру можно конфиденциально. Сведения о самом факте обращения, не говоря уже о диагнозе и лечении, являются врачебной тайной: не сообщаются на работу, не разглашаются. Лучше диагностировать депрессию вовремя и начать лечение, чем довести ее до запущенных стадий.
Гиперицин что это такое
Гиперици́н (лат. hypericin, от Hypericum, зверобой) — пигмент красного цвета, производное антрацена, который вместе с гиперфорином содержится в зверобое. Это соединение используется при терапии депрессии.
Показания
Психовегетативные нарушения, депрессивные состояния, состояния страха и/или тревоги.
При лёгких и умеренных депрессиях эффективность препаратов зверобоя сопоставима с эффективностью традиционных антидепрессантов, лишь при тяжёлых депрессиях зверобой, по-видимому, уступает стандартным антидепрессантам — а возможно, даже не превосходит плацебо.
В Великобритании в 23 рандомизированных двойных слепых исследованиях экстракт гиперицина сравнивался с плацебо и стандартными антидепрессантами в лечении лёгких и умеренных депрессивных расстройств у 1757 амбулаторных пациентов. Результаты исследования показали, что экстракт зверобоя при слабо или умеренно выраженной депрессии более эффективен, чем плацебо, и столь же эффективен, как обычные антидепрессанты, а побочные действия встречались почти в 3 раза реже.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом мультицентровом исследовании (Kasper S. с соавторами) участвовали 332 пациента во время большого депрессивного эпизода умеренной степени тяжести. Пациенты в течение 6 недель принимали экстракт зверобоя, содержащий гиперицин в дозах 600 мг/сут (1 группа) и 1200 мг/сут (2 группа) или плацебо (3 группа). В группах, получавших препараты с гиперицином, процент пациентов, состояние которых улучшилось по шкале Гамильтонаболее чем наполовину, был достоверно большим по сравнению с плацебо (69,8% в группе пациентов, получавших препарат в дозе 600 мг/сут, 61,3% — в группе пациентов, получавших в дозе 1200 мг/сут, и 31,1% — в группе плацебо). Процент ремиссий составил соответственно 32,8%, 40,3% и 14,8%. Большинство пациентов, принимавших препарат зверобоя, оценивали результаты лечения как хорошие и очень хорошие.
Очень существенным преимуществом препаратов Hypericum perforatum является сочетание эффективности и высокой безопасности. Таким образом, данные препараты могут использоваться врачами общей практики при субсиндромальных депрессивных расстройствах, у пожилых пациентов с сопутствующими соматическими (например, ишемическая болезнь сердца, хроническая ишемия мозга) и неврологическими заболеваниями и принимающих по этому поводу различные медикаментозные средства. Назначение растительных препаратов позволяет при этом не только уменьшить симптомы депрессии, но и избежать лекарственных взаимодействий и ухудшения течения основного заболевания.
История применения
Препараты зверобоя со времён античности применялись при лечении депрессий, бессонницы и тревожности:экстракты, настойки, отвары и т. п. Лечебные свойства этих препаратов были известны Гиппократу, Авиценне,Парацельсу, упоминались в египетских папирусах. Зверобой на протяжении многих сотен лет широко использовался в народной медицине.
Впервые препараты зверобоя были лицензированы по показаниям депрессии, бессонницы и тревожности в 1998 году в Германии и Австрии и сразу же завоевали популярность, в 1999 году получив лидерство по объёму лекарственных продаж.
Механизм действия
Улучшает функциональное состояние центральной и вегетативной нервной системы. Раньше предполагалось, что антидепрессивное действие гиперицина связано с угнетением активности МАО (в основном МАО типа А); также, возможно, имеется сродство к серотониновым, ГАМК и бензодиазепиновым рецепторам. Обладает умеренно выраженным седативным эффектом.
Последние данные показывают, что гиперицин не проявляет никакой значимой активности по ингибированиюМАО. И хотя другие активные вещества, содержащиеся в зверобое, действительно проявляют некоторую активность в отношении МАО, однако для такого эффекта необходимо существенно превышать терапевтические дозы.
На данный момент рассматривается гипотеза, согласно которой основной антидепрессивный эффект гиперицина может достигаться за счет того, что он влияет на дофаминергические структуры, ингибируя дофамин-бета-гидроксилазу (DBH). Этот фермент занимается превращением дофамина в норадреналин. Таким образом, при его ингибировании происходит двойное действие на дофаминергическую систему:
В проводившихся недавно исследованиях показано, что гиперицин и его производное псевдогиперицин являются сильными ингибиторами дофамин-бета-гидроксилазы. Для достижения существенного влияния на объём этого фермента в организме достаточно терапевтических доз гиперицина. При этом концентрация гиперицина в крови, необходимая для терапевтического эффекта, примерно в 10 (миллион) раз меньше, чем та, которая необходима для эффективного ингибирования МАО другими фракциями зверобоя.
Также снижением уровня норадреналина и активностью гиперицина к NMDA-рецепторам можно объяснить его некоторую противотревожную активность.
Следует отметить, что гиперицин является одним из наиболее селективных и легко переносимых ингибиторов фермента DBH среди таких препаратов, как дисульфирам, непикастат, этамикастат (etamicastat), трополон (tropolone), бензил (дибензоил), фузариевая кислота (fusaric acid) и др.
Противопоказания
Фотосенсибилизация в анамнезе, повышенная чувствительность к гиперицину.
Побочные эффекты
Усталость, беспокойство, спутанность сознания, желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту, покраснение кожи, зуд. Как и при применении других антидепрессантов, возможно развитие маниакальных состояний у пациентов, страдающих биполярной депрессией.
Фотосенсибилизация является одним из наиболее частых побочных эффектов зверобоя; она была отмечена исследователями ещё в начале ХХ века у животных, поедающих это растение. Данные о фотосенсибилизации вследствие приёма препаратов экстракта зверобоя противоречивы, но тем не менее пациентам, их принимающим, не рекомендуется находиться на открытом солнце или посещать солярий. Среди неврологических побочных действия следует отметить головную боль, которая при использовании данных препаратов возникает достоверно чаще, чем при приеме плацебо. Имеются отдельные сообщения о парестезияхкак побочных эффектах приёма зверобоя.
Ингибирование зверобоем цитохрома P450 приводит к серьёзному лекарственному взаимодействию (в том числе и к острому отторжению трансплантата) после трансплантации внутренних органов.
В целом препараты зверобоя отличаются лучшей безопасностью и переносимостью по сравнению с традиционными антидепрессантами.
Особые указания
При беременности гиперицин можно применять только под контролем врача.
Лекарственное взаимодействие
Одновременно с другими лекарствами гиперицин нужно применять с осторожностью, так как существует риск значительного искажения их действия.
Гиперицин не следует назначать одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы, комбинированное применение с этими антидепрессантами может привести к тяжёлым побочным реакциям, в частности к развитию серотонинового синдрома. При совместном назначении с варфарином, теофиллином и циклоспорином препараты зверобоя могут индуцировать ферменты, ответственные за метаболизм этих средств, снижая их концентрацию в плазме крови.
Зверобой при одновременном приёме с карбамазепином и фенитоином (противоэпилептические средства) может снижать их концентрацию в плазме крови, что приводит к ненадлежащему лечению эпилепсии.
Разновидности препаратов зверобоя
Множество различных препаратов зверобоя обычно доступно в аптечной сети без рецепта, и они различаются количеством, концентрацией и соотношением активных и неактивных, полезных и потенциально вредных компонентов. Конкретные лекарственные формы зверобоя могут значительно отличаться от тех, которые изучались в клинических испытаниях. Контроль за продажей препаратов естественного происхождения очень слаб, и препараты из зверобоя меньше подвергаются государственному контролю, чем синтетические препараты.
Качество препаратов зверобоя может существенно различаться, и ряд разновидностей содержит лишь незначительные количества биологически активных компонентов. В случае, если отсутствует значимая информация о компонентах препарата, таких как количество экстракта зверобоя (например, 900 мг), процент жидкости (например, этанол 60%), применения таких препаратов следует избегать.