Глутатион для чего назначают

5 фактов которые вы не знали о глутатионе

Глутатион – наиболее сильный антиоксидант, который может производить организм человека.

Глутатион – это скорая помощь для клетки: он всегда готов к нейтрализации агрессивных продуктов и восстановлению.

Как принимать глутатион

Если вы хотите улучшить свое здоровье, то нецелесообразно принимать глутатион в таблетках: он не очень эффективно проникает в кровь из желудочно-кишечного тракта. Более надежный способ повысить концентрацию этого антиоксиданта – принимать компоненты, из которых он синтезируется. Глицин, цистин, глутаминовая кислота – принимайте эти «кирпичики» в виде препарата, и уже внутри клетки они смогут превратиться в глутатион.

Это происходит ежедневно. Каждый день в организме человека образуются опасные агенты, которые способны привести к развитию онкологического процесса. Глутатион способствует их обезвреживанию в тот момент, когда они только появились, и не дает развиться патологическим изменениям.

Помогает ли глутатион победить рак уже тогда, когда опухоль существует? Скорее всего, нет. Протоколы лечения рака очень строги, и любое вмешательство в процесс может привести к стимулированию роста опухоли или замедлению процесса лечения. Особенно осторожно следует относиться к препаратам, которые прямо влияют на метаболизм.

Глутатион вырабатывается в каждой клетке, но показатель благополучия, как показали доклинические исследования, – активность его в печени. По количеству фермента, который превращает аминокислоты в глутатион, можно сделать вывод о жизнеспособности еще не родившихся мышат. Те из них, кто имел мутацию и низкую активность глутатиона в печени, умирали в течение месяца после рождения от печеночной недостаточности.

Маркер продолжительности жизни

Чтобы узнать, сколько еще ресурсов осталось у вашего организма, достаточно определить количество глутатиона в организме. Ученые утверждают, что снижение объема в организме глутатиона на 30% приводит к серьезным нарушениям в клетках. После 20 лет его количество уменьшается в среднем на 1% каждый год. Это естественный процесс замедления метаболизма. Но если вы живете в неблагоприятных условиях, ведете нездоровый образ жизни, то количество глутатиона будет снижаться еще быстрее. Чтобы компенсировать этот процесс, необходимо принимать аминокислоты, из которых синтезируется глутатион: глицин, цистин, глутаминовую кислоту.

Глутатион помогает продлить активный период жизни, но и физические нагрузки, в свою очередь, стимулируют выработку глутатиона в организме. Врачами рекомендуются умеренные физические нагрузки: они запускают процессы регенерации, не создавая ненужного стресса. Как понять какая нагрузка умеренная? Та, с которой вы справляетесь, чувствуя легкую усталость. Если вы не уверены в состоянии вашего здоровья, то перед началом тренировок проконсультируйтесь с врачом.

Глутатион продается отдельно, но только в виде пищевой добавки. При этом есть и другой способ увеличить его концентрацию в клетках. Лекарственный препарат Элтацин содержит три аминокислоты – глицин, глутаминовую кислоту и цистин – которые являются метаболическими предшественниками глутатиона. Попадая в организм, они помогают ему вырабатывать в тканях свой собственный глутатион – там, где нужно и в необходимых количествах.

Источник

Глутатион — роль в организме и правила применения

Это вещество обладает поистине уникальными свойствами:

Вступает в реакцию со свободными радикалами, превращая их из разрушительных веществ в обычные продукты обмена веществ;

Нейтрализует яды и токсины, выводит их из организма;

Способен восстанавливать антиоксиданты – витамины А, Е и С;

Участвует в передаче нервных импульсов и способен улучшать состояние людей, страдающих от болезней Альцгеймера и Паркинсона;

Выступает в роли защитного буфера клеток головного мозга – способствует сохранению здравого ума и памяти даже в преклонном возрасте;

Участвует в процессах иммунной защиты, связывая комплексы антиген-антитело и способствуя их уничтожению клетками-киллерами.

Ученые отмечают и связь глутатиона с некоторыми опасными заболеваниями. Так, при онкологии, болезнях печени и поджелудочной железы его уровень в крови критически снижается. Отчасти, этим и обусловлено активное течение разрушительных, окислительных процессов в организме. Поэтому в последнее время его вводят внутривенно наряду с основным курсом терапии.

С точки зрения химии, в глутатионе нет ничего сложного – обычный трипептид, которых в результате расщепления белков образуется немало. Но с биологической точки зрения он совершенно особенный:

Глутатион – одно из немногих веществ, обладающих двойной сульфидной группой. Соединенные между собой атомы серы образуют биологическую «липучку», которая распознает и захватывает все токсины и недоокисленные продукты обмена, моментально нейтрализуя их действие;

Биохимия делит вещества на две группы: одни обладают окислительными свойствами, другие – восстановительными. Глутатион уникален своей способностью вступать в оба вида реакций. Так, взаимодействуя со свободным радикалом, он легко отдает электрон – погашает его вредное действие. Сразу же после этого он восстанавливает свою структуру изменениями внутри молекулы, не нанося вреда организму;

Традиционно, антиоксиданты – витамины С, Е и другие после взаимодействия со свободным радикалом теряют свою химическую активность. Глутатион восстанавливает их и вновь включает их в химические процессы.

Но самое удивительное в том, что глутатион не является незаменимым веществом. Напротив, основная его доля синтезируется нашими клетками из поступающих с пищей аминокислот. Таким образом, он всегда присутствует в организме, а его уровень напрямую зависит от образа жизни, качества питания и физической активности человека. Имеет значение и возраст. После 20 лет его выработка постепенно снижается и достигает критического уровня к 35-40 годам – в это время и становятся заметными признаки старения.

Как повысить уровень глутатиона в организме

Витамины, минералы и незаменимые аминокислоты – практически все, что необходимо нашему организму, он берет из пищи. Но с глутатионом все не так просто – получить его в готовом виде из продуктов питания практически невозможно:

В небольших количествах он присутствует в красном мясе и субпродуктах – печени и почках;

Обнаруживается и в орехах, семенах;

Малые дозы присутствуют в белке яиц.

Но этого недостаточно, чтобы поднять уровень глутатиона до хорошего уровня. Особенно, если речь идет о людях старше 35 лет. Единственным вариантом восполнения его без приема таблеток и БАДов становится сбалансированное питание с включением в рацион целого ряда продуктов:

Витамин С – в цитрусовых, капусте, фруктах и ягодах;

Витамин E – цельное зерно, крупы, растительные масла;

Селен – овес, сардины и тунец, яйца.

Нередко причиной низкого уровня глутатиона в организме, особенно у спортсменов и людей, ведущих активный образ жизни, становится и недостаточное употребление полноценного белка, дефицит незаменимых аминокислот. В таком случае помочь способно добавление в рацион сывороточного или яичного протеина.

В стремлении повысить уровень глутатиона в организме стоит помнить и о некоторых особенностях:

С возрастом резервы организма истощаются и выработка ценного вещества идет намного медленнее. Так, в 40 лет глутатиона образуется на 10-15% меньше, чем в 20 лет, даже при одинаковых условиях жизни и питания;

Вредные привычки – курение и употребление алкоголя стремительно разрушают трипептид, поскольку он расходуется на нейтрализацию токсинов;

Прием лекарственных препаратов также вовлекает глутатион в химический цикл – он участвует в процессах их выведения из организма;

Снижается уровень вещества и при болезнях печени, почек, нервной и иммунной систем.

Таким образом, от дефицита глутатиона страдают именно те, кому он больше всего нужен. И в этом случае наряду со здоровым образом жизни и рациональным питанием лучше принимать глутатион дополнительно, в виде биологически активной добавки к пище.

Наивно полагать, что вы определили у себя дефицит глутатиона, сдав биохимию крови. Скорее всего, вы пожелаете принимать его в качестве «эликсира молодости и долголетия» или, обнаружив у себя характерные симптомы его дефицита – преждевременное старение, слабость и высокую утомляемость, ухудшение памяти и другие расстройства. Поэтому очертим 10 ситуаций, в которых дополнительный прием глутатиона необходим.

№1. Возраст 35+

В это время выработка глутатиона и других веществ, поддерживающих молодость нашего тела, снижается настолько, что процессы старения становятся очевидными. Появление первых морщин, повышенная утомляемость, плохое состояние кожи – все это сигналы к восполнению уровня ценного вещества альтернативными методами.

№2. Наличие родственников, страдающих от болезней Альцгеймера, Паркинсона, рассеянного склероза

№3. Менопауза

В это время уровень глутатиона у женщин резко падает, а процессы старения идут с пугающей скоростью. Остановить появление морщин и изменение овала лица поможет глутатион. Он же поможет справиться с «приливами», стоически перенести гормональную перестройку в организме.

№4. Стрессы и депрессии

Как ни странно, подверженность этим состояниям также во многом связана с уровнем глутатиона в организме. При его дефиците нарушается выработка серотонина и дофамина, снижается скорость передачи нервных импульсов, результатом чего может стать состояние затяжной депрессии, хронической усталости и раздражительность.

№5. Повышенные физические нагрузки

Особенно это касается аэробных тренировок. При них в организме активно идут процессы окисления и расщепления питательных соединений, что часто препятствует набору мышечной массы и снижает выносливость. Дополнительный прием глутатиона нейтрализует эти явления по может повысить эффективность тренировок.

№6. Вегетарианство и религиозный пост

Значительная доля незаменимых аминокислот и серы содержатся именно в продуктах животного происхождения. При этом не каждый вегетарианец полноценно возмещает их недостаток из орехов, злаков и овощей. Результатом долгого отказа от мяса и молока в 90% случаев служит недостаток глутатиона, преждевременное старение и повышенная утомляемость. Компенсировать дефицит без дополнительного приема препаратов практически невозможно.

№7. Нарушения памяти и концентрации внимания

Это один из первых симптомов дефицита глутатиона. Принимать его в этом случае желательно вместе с витаминами группы В.

№8. Патологии печени, сахарный диабет и онкология

При всех этих заболеваниях от приема глутатиона зависит качество и продолжительность жизни. Он способствует восстановлению очагов поражения печени, распознаванию и уничтожению раковых клеток иммунной системой организма, снижает скорость снижения веса. Поэтому глутатион при тяжелом развитии болезней нередко назначают даже внутривенно.

№9. Желание набрать мышечную массу

Одна из причин излишней худобы и невозможности набрать вес заключается в высокой скорости течения катаболических процессов. При этом решить проблему не помогает даже высококалорийный рацион. Единственный способ заключается в постоянных тренировках и приеме протеина и глутатиона. Первый выступает в роли строительного компонента мышц, второй замедляет процессы катаболизма и помогает закрепить достигнутый результат.

№10. При травмах и растяжениях

Любая травма, по сути своей, провоцирует в организме воспалительный процесс. Глутатион способен замедлять разрушение тканей, ускоряет их заживление и уменьшает выраженность симптомов – отечность, боль, покраснение.

Как принимать глутатион

Высокая биологическая активность – то, ради чего и стоит принимать глутатион. Поэтому при выборе препарата очень важно позаботиться о том, чтобы он не вступил в реакции и не был разрушен еще в ротовой полости или желудке. Для этого лучше выбирать капсулы или таблетки, покрытые оболочкой, которые защищают глутатион от ранней деактивации и переносят непосредственно в тонкий кишечник – к месту всасывания.

Лучше принимать капсулу утром, натощак или во время завтрака. В это время скорость всасывания веществ в разы выше, чем после обеда или вечером. Суточная дозировка составляет 500-600 мг, поэтому принимать рекомендуется:

При весе до 65 кг – 1 капсулу;

Для тяжелоатлетов и бодибилдеров в тяжелом весе – две;

При применении глутатиона подросткам в качестве средства, улучшающего память и снижающего стресс, капсулу не делят и не вскрывают.

Противопоказаний к его приему нет. Глутатион – природное вещество, необходимое каждому человеку. А главное, передозировать его практически невозможно – он легко вступает в реакции и выводится из организма.

Источник

Регистрационный номер

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное или группировочное название

Лекарственная форма

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав на 1 флакон.

Описание

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код ATX: V03AB32.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Глутатион представляет собой линейный трипептид с сульфгидрильной группой, в состав которого входят L-глутамин, L-цистеин и глицин. Он играет важную функцию в защите клеток организма, являясь сильным антиоксидантом. В организме человека нехватка глутатиона ведет к возникновению многих болезней, таких как болезнь Паркинсона, тирозинемия I типа, отравление алкоголем и другие. Эксперименты in vivo и in vitro показали, что нехватка глутатиона может привести к повреждению митохондрий и гибели клеток, вы­званных увеличением числа токсичных форм кислорода, приводящих к повышению коли­чества свободных радикалов.

Глутатион способен предотвращать повреждения клеток посредством соединения с токси­ческими веществами и/или их метаболитами. Обезвреживание ксенобиотиков глутатионом может осуществляться тремя различными способами: путем конъюгации субстрата с глута­тионом, в результате нуклеофильного замещения и в результате восстановления органиче­ских пероксидов до спиртов.

Система обезвреживания с участием глутатиона играет уникальную роль в формировании резистентности организма к самым различным воздействиям и является наиболее важным защитным механизмом клетки. В ходе биотрансформации некоторых ксенобиотиков при участии глутатиона образуются тиоэфиры, которые затем превращаются в меркаптаны, среди которых обнаружены токсичные продукты. Но конъюгаты глутатиона с большин­ством ксенобиотиков менее реакционноспособны и более гидрофильны, чем исходные ве­щества, а поэтому менее токсичны и легче выводятся из организма.

Глутатион связывает огромное количество липофильных соединений (физическое обезвре­живание), предотвращая их внедрение в липидный слой мембран и нарушение функций клетки.

Таким образом, глутатион улучшает стабильность клеточной мембраны, защищает мембра­ну клеток печени, увеличивает активность ферментов и печени и способствует детоксикации и восстановительной активности печени путем уничтожения свободных радикалов.

Фармакокинетика

Показания к применению

В составе комплексной терапии заболеваний печени, таких как острый и хронический гепа­тит различной этиологии (вирусный, алкогольный, токсический), алкогольный цирроз, пе­ченочный стеатоз, фиброз печени.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата, детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Пожилой возраст (препарат должен назначаться в уменьшенных вдвое дозах при тщатель­ном контроле артериального давления и частоты сердечных сокращений).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение во время беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует пре­кратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

При внутривенном введении содержимое флакона растворяют в 250-500 мл 0,9 % растворе натрия хлорида. Раствор препарата используют сразу же после приготовления, повторное использование оставшегося раствора не допускается.

При внутримышечном введении: 0,3 г разводят в 3 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 0,6 г разводят в 4 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Препарат должен быть полностью раство­рен в растворителе. Раствор должен быть прозрачным и бесцветным. 1,2 г и 1,8 г внутри­мышечно не вводятся.

Пациенты пожилого возраста

Учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени или сердца дозу препарата Глатион пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная при­менение препарата с нижнего предела диапазона доз.

При тяжелых формах гепатита различной этиологии не рекомендуется превышать 0,6-1,2 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.

При алкогольном гепатите не рекомендуется превышать 0,9 г внутривенно в день в течение 14-30 дней в виде инфузий.

При алкогольном циррозе не рекомендуется превышать 0,6 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.

При печеночном стеатозе не рекомендуется превышать 0,9 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции, снижение артериального давления, уменьшение или увеличение частоты сердечных сокращений, учащенное сердцебиение, диспепсические расстройства, которые проходят после прекращения применения препарата.

Передозировка

Случаев передозировки зафиксировано не было. При возникновении передозировки необходимо применять симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Избегать совместного применения с мснадиона натрия бисульфитом, цианокобаламином, кальция пантотенатом, сульфаниламидными препаратами и тетрациклинами.

Особые указания

При появлении симптомов аллергии необходимо прекратить применение препарата.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

В виду возможных проявлений побочных эффектов лекарственного препарата, следует с осторожностью применять препарат у лиц, управляющих транспортными средствами и обслуживающих механизмы.

Форма выпуска

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутри­мышечного введения 0,3 г. 0,6 г, 1,2 г, 1,8 г.

По 0,3 г или 0,6 г активного вещества во флакон бесцветного стекла вместимостью 5 мл, укупоренный пробкой из бутиловой резины, обжатой алюминиевой обкаткой и крышкой типа flip—off. По 1, 2, 3, 4. 5, 6, 7, 8, 9 или 10 флаконов помещают в пластиковый поддон, затем в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. По 1,2 г активного вещества во флакон бесцветного стекла вместимостью 10 мл, укупорен­ный пробкой из бутиловой резины, обжатой алюминиевой обкаткой и крышкой типа flip—off. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8. 9 или 10 флаконов помещают в пластиковый поддон, затем в кар­тонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

По 1,8 г активного вещества во флакон бесцветного стекла вместимостью 15 мл, укупорен­ный пробкой из бутиловой резины, обжатой алюминиевой обкаткой и крышкой типа flip—off. По 1,2, 3, 4, 5, 6, 7, 8. 9 или 10 флаконов помещают в пластиковый поддон, затем в кар­тонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

115432, Россия, г. Москва, ул. Трофимова, д. 6.

Производитель

Шаньдун Луи Фармасьютикал Ко. Лтд

ул. Баоюань, д. 9, район Лайшан, г. Янтай, провинция Шаньдун, Китай.

Организация, принимающая претензии потребителей

115432, Россия, г. Москва, ул. Трофимова, д.6

Источник

Все ли мы знаем о лечебных возможностях антиоксидантов?

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

ММА им. И.М. Сеченова

Врачебное искусство во многом определяется умением правильно управлять процессами, естественно протекающими в организме. В последние годы растет интерес к лечебным возможностям тиоктовой кислоты – незаменимому компонету внутриклеточного метаболизма, открытому еще в 50-е годы XX века.

Тиоктовая кислота является коферментом, входящим в состав энзимов группы кокарбоксилаз, участвующих в углеводном и жировом обмене. Она обнаруживается в различных органах, в наибольших количествах – в печени, почках и сердце.

Точные сведения о механизмах биосинтеза тиоктовой кислоты у человека, животных и растений отсутствуют. Экзогенная тиоктовая кислота поступает в организм в основном с мясной пищей. В организме тиоктовая кислота образует динамичную окислительно-восстановительную систему, которая участвует в переносе ацильных групп в составе многокомпонентных ферментных систем. Основное значение имеет ее участие в качестве кофактора в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот (пировиноградной и кетоглутаровой), протекающем в матриксе митохондрий. Следовательно, тиоктовая кислота играет значительную роль в процессе образования энергии в организме.

Тиоктовая кислота облегчает превращение молочной кислоты в пировиноградную с последующим ее декарбоксилированием, т.е. способствует ликвидации метаболического ацидоза.

Следует также отметить положительное липотропное действие тиоктовой кислоты. Способствуя образованию коэнзима А (КоА), она облегчает перенос ацетата и жирных кислот из цитозоля в матрикс митохондрий для последующего окисления. Это сопровождается уменьшением выраженности жировой дистрофии гепатоцитов, активизацией метаболической функции печени и желчеотделения, нередко этому сопутствует и снижение содержания липидов в плазме крови.

Кроме того, тиоктовая кислота оказывает липотропное действие, ускоряет окисление жирных кислот. Однако “второе рождение” тиоктовой кислоты для медицинской практики в большей мере связано, пожалуй, с развитием представлений об “окислительном стрессе” и перекисном окислении липидов (ПОЛ) как о достаточно универсальном патогенетическом механизме повреждения клеток и тканей. Антиоксидантный эффект тиоктовой кислоты обусловлен наличием двух тиоловых групп в молекуле (отсюда приставка “тио”), а также способностью связывать молекулы радикалов и свободное тканевое железо (предотвращая его участие в ПОЛ).

Получены доказательства того, что тиоктовая кислота не только обладает самостоятельным антиоксидантным потенциалом, но и обеспечивает мощную поддержку работы других антиоксидантных звеньев в организме. В этом отношении ее протективное действие тесно связано с гомеостазом в системе глутатиона и убихинона.

Сегодня широко применяются препараты универсального компонента клеточного дыхания и антиоксиданта Q-энзима (убихинона). Однако физиологическое равновесие в системе Q-энзима во многом обеспечивается участием тиоктовой кислоты. Принимая на себя два электрона убихинона и превращаясь в дигидролипоевую кислоту, тиоктовая кислота поддерживает коэнзим Q в “рабочем состоянии”. Принимая один электрон, он ликвидирует потенциальный источник образования свободных радикалов кислорода и запуска ПОЛ биологических мембран. Исследователи рекомендуют применение коэнзима Q в комбинации с тиоктовой кислотой.

Предполагается, что процесс старения во многом обусловлен возрастанием степени окислительного повреждения клеточных структур и активных центров ферментов, что сопровождается уменьшением их сродства к субстратам. Снижается активность клеточного дыхания. Назначение тиоктовой кислоты (Тиоктацида) и карнитина способствует восстановлению функции митохондрий и уменьшению накопления прооксидантов.

Показания к применению

Тиоктовая кислота относится к разряду адаптогенов, позволяющих минимизировать системные эффекты стресса, такие, например, как снижение функциональной активности естественных киллеров, а также уменьшение секреции иммуноглобулина A, сопровождающееся нарушением состава микрофлоры кишечника.

При окислительном стрессе на фоне “истощающей” физической нагрузки в эксперименте на животных продемонстрировано снижение активности глутатион S-трансферазы в миокарде. Данный нежелательный эффект, последствием которого является повреждение миокардиоцитов в результате ПОЛ, предотвращался благодаря предварительному введению тиоктовой кислоты в дозе 150 мг/кг per os в течение 8 нед.

Рекомендуется назначение тиоктовой кислоты (совместно с другими антиоксидантами) в терапии врожденных форм гемолитических анемий (серповидно-клеточной, талассемии, анемии на фоне врожденной недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), поскольку при этих состояниях повышена активность прооксидантного звена.

Тиоктовая кислота оказывает прямое стимулирующее действие на активность уропорфириноген-декарбоксилазы, что может быть использовано в лечении порфирий.

Важное место в клинической практике в настоящее время занимает использование тиоктовой кислоты в лечении больных сахарным диабетом. Эффекты липоевой кислоты при этом заболевании многогранны.

Экспериментально показано, что причиной снижения на 50–70% скорости инсулинзависимого трансмембранного переноса глюкозы при сахарном диабете является окислительный стресс. Тиоктовая кислота в этих условиях оказывала защитное действие, повышая транспорт глюкозы до уровня 84–8% от нормального. Подобного эффекта не давали аскорбиновая кислота и токоферол. Кроме того, при биохимических исследованиях установлено, что тиоктовая кислота оказывает на трансмембранный транспорт глюкозы действие, сходное с действием инсулина, активизируя на определенных этапах сигнальный каскад этого гормона. Таким образом, назначение тиоктовой кислоты целесообразно при инсулинрезистентных формах сахарного диабета.

Показано, что применение тиоктовой кислоты способствует накоплению гликогена в печени.

Назначение больным сахарным диабетом тиоктовой кислоты уменьшает степень выраженности повышения содержания лактата и пирувата в сыворотке крови, развивающегося на фоне гипергликемических состояний.

На фоне сахарного диабета нередко развивается импотенция в результате нарушение релаксации гладкомышечных волокон, опосредуемой эндогенным оксидом азота. В основе лежит активация ПОЛ. Назначение тиоктовой кислоты позволяет предотвратить развитие или частично коррегировать данное расстройство.

Антиоксидантная активность тиоктовой кислоты (Тиоктацида) используется во многих областях медицины (см. табл.).

Повреждения мозга различного происхождения сопровождаются гиперпродукцией реактивных видов кислорода и как следствие – повышением уровня внеклеточного глутамата, что приводит к высвобождению лактатдегидрогеназы из клеток в интерстиций и развитию цитолиза. Травматическое повреждение мозга сопровождается генерализованным окислительным стрессом. Тиоктовая кислота, обладая свойствами антиоксиданта, оказывает протективное действие (рекомендуется применение в сочетании с селеном).

Активно участвуя в метаболических процессах, тиоктовая кислота способна оказывать детоксицирующее действие. В частности, тиоктовая кислота выполняет роль антидота при отравлении солями ртути, акриламидом. Она способствует восстановлению активности ферментов нервных клеток, принимающих участие в метаболизме глюкозы, и уменьшает интенсивность ПОЛ.

При отравлении свинцом, как установлено, ведущим механизмом повреждения является окислительный стресс, поэтому при данной патологии важную лечебную роль выполняют антиоксиданты. Выявлена способность тиоктовой кислоты в условиях свинцовой интоксикации восстанавливать внутриклеточный запас тиолов путем наращивания содержания восстановленного глутатиона, снижения уровня малонового диальдегида (МДА).

Тиоктовая кислота может способствовать устранению побочных эффектов ряда лекарственных препаратов. В частности, назначение цисплатина, гентамицина, амикацина сопровождается активизацией ПОЛ, снижением запасов глутатиона в клетках улитки внутреннего уха, нарастанием уровня МДА. Показано, что назначение антиоксидантов, и в частности, тиоктовой кислоты (100 мг/кг в день) уменьшает выраженность ототоксического воздействия.

В последние годы интенсивно изучается роль оксида азота (NO) в патогенезе сосудистых и реологических нарушений. Было показано, что тиоктовая кислота подавляет синтез NO гепатоцитами под воздействием цитокинов и липополисахаридов, что наблюдается, например, при септическом шоке. Этот эффект связывают с улучшением усвоения углеводов, и он не сопровождается цитотоксическим действием. Другие же антиоксиданты, содержащие тиольные группы, такие как глутатион или N-ацетилцистеин, напротив, усиливают выработку NO.

Следует остановиться на гепатопротекторных свойствах тиоктовой кислоты. Доказана прямая связь между количеством депонированного в печени железа и темпами прогрессирования хронического вирусного гепатита. Также, по-видимому, существует прямая корреляция этого показателя с риском развития гепатоцеллюлярной карценомы. Железо активирует реакции ПОЛ.

Исследователи сообщают об опыте применения “тройной” антиоксидантной схемы (тиоктовой кислоты, силимарин, селен) в лечении поражения печени вирусом гепатита С. Это достаточно дешевый и безопасный способ приостановить прогрессирование поражения печени (в частности, фиброза) и предупредить развитие рака печени, стеатоз печени и стеатогепатит.

Рекомендуется применение препарата при гиперлипидемиях, в частности, назначение в целях профилактики детям в семьях, члены которых страдают ранним атеросклерозом.

Спектр заболеваний и состояний, при которых показано назначение тиоктовой кислоты, приведен в таблице. Обращает на себя внимание многоплановость эффектов, что обусловлено важнейшими функциями препарата по поддержанию гомеостаза в клетке.

Режим дозирования и побочные эффекты

Тиоктовую кислоту (Тиоктацид) назначают внутрь после еды или внутривенно, дозировка зависит от особенностей заболевания (обычно 400–600 мг/сут). Нежелательные эффекты при применении препарата, как правило, отсутствуют; в редких случаях отмечаются аллергические реакции, диспепсические расстройства, проходящие при снижении дозы или отмене препарата.

Список литературы находится на нашем сайте: www.rmj.ru

Тиоктацид (торговое название)

1. Клиническая фармакология/ Под ред. В.Г. Кукеса. М.: Издательство Московской медицинской академии, 1991; 444.

2. Шерлок Ш., Дули Дж. Заболевания печени и желчных путей: Практическое руководство: Пер. с англ. / Под. ред. З.Г. Апросиной, Н.А. Мухина. М.: Гэотар Медицина, 1999; 864.

3. Harrison’s Principles of Internal Medicine. Fourteenth Edition // Copyright (c) 1998 by The McGraw-Hill Companies, Inc., USA.

5. Liang JF, Akaike T. Inhibition of nitric oxide synthesis in primary cultured mouse hepatocytes by alpha-lipoic acid. Chem Biol Interact 2000 Jan 3;124(1): 53–60.

6. Ramrath S, Tritschler HJ, Eckel J. Stimulation of cardiac glucose transport by thioctic acid and insulin. // Horm Metab Res 1999 Dec;31(12): 632–5.

7. Arivazhagan P, Juliet P, Panneerselvam C. EFFECT OF DL alpha LIPOIC ACID ON THE STATUS OF LIPID PEROXIDATION AND ANTIOXIDANTS IN AGED RATS. Pharmacol Res 2000 Mar; 41(3): 299–303.

8. Gurer H, Ozgunes H, Oztezcan S, Ercal N. Antioxidant role of alpha-lipoic acid in lead toxicity. Free Radic Biol Med 1999 Jul; 27(1–2): 75–81.

9. Jacob S, Ruus P, Hermann R, et al. Oral administration of RAC-alpha-lipoic acid modulates insulin sensitivity in patients with type-2 diabetes mellitus: a placebo-controlled pilot trial. Free Radic Biol Med 1999 Aug ;27(3–4): 309–14.

10. Kelly GS. Nutritional and botanical interventions to assist with the adaptation to stress. Altern Med Rev 1999 Aug; 4(4): 249–65.

11. Ziegler D, Hanefeld M, Ruhnau KJ, et al. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with the antioxidant alpha-lipoic acid: a 7-month multicenter randomized controlled trial (ALADIN III Study). ALADIN III Study Group. Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy. Diabetes Care 1999 Aug;22(8):1296-301

12. Kishi Y, Schmelzer JD, Yao JK, et al. Alpha-lipoic acid: effect on glucose uptake, sorbitol pathway, and energy metabolism in experimental diabetic neuropathy. Diabetes 1999 Oct; 48(10): 2045–51.

13. Anuradha B, Varalakshmi P. Activities of glucose-metabolizing enzymes in experimental neurotoxic models with lipoate as an alleviator. J Appl Toxicol 1999 Nov-Dec;19(6): 405–9.

Источник